




阿比特龙是一种高效治疗晚期前列腺癌的药物,其化学名称为醋酸阿比特龙,商品名包括Zytiga和泽珂。2011年4月,美国食品与药品管理局(FDA)批准了阿比特龙与泼尼松联合使用,用于治疗既往接受过多烯紫杉醇治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。阿比特龙通过抑制17α-羟化酶/17,20-裂解酶(CYP17A1)等关键酶的作用,有效降低体内雄激素水平,从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。
阿比特龙的中文名称为阿比特龙,英文名称为Abiraterone,常见商品名为Zytiga和泽珂。目前市场上有多种规格的阿比特龙,其中印度Cipla生产的仿制药规格为250mg*120片,价格约为147美元一盒。
阿比特龙主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)。具体来说,阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙联合使用,可以显著延长患者的生存期并改善生活质量。
阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂,主要通过抑制CYP17A1(17α-羟化酶/17,20-裂解酶)来减少体内雄激素的生成。此外,阿比特龙还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-HSD)、类固醇11β-羟化酶(CYP11B1)和5α-还原酶等酶的活性,进一步降低雄激素水平。这种多靶点的抑制机制使其在治疗前列腺癌方面表现出色。
阿比特龙的推荐剂量为每次1克(4片250mg),每日一次。患者应在餐前至少1小时或餐后至少2小时空腹服用,以确保药物的最佳吸收。同时,患者还需每日两次服用泼尼松5mg。阿比特龙应整片吞服,不得掰碎或咀嚼。
在开始使用阿比特龙治疗前,应检测血清转氨酶水平。治疗的前3个月内,每两周监测一次血清转氨酶、血压、血清钾和体液潴留情况;此后每月监测一次。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者,应更加频繁地监测这些指标。如果患者出现3级及以上的毒性事件,应暂停治疗并进行适当处理,直至毒性症状缓解至1级或基线水平。
对于基线轻度肝功能损害的患者,无需调整剂量。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,推荐剂量应降低至0.25g,每日一次。重度肝功能损害的患者应谨慎使用阿比特龙。此外,肾功能损害患者无需调整剂量,但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验,建议此类患者谨慎使用。
阿比特龙常见的不良反应包括外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他重要的不良反应包括心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。患者在用药期间应密切监测这些不良反应,一旦出现严重不良反应,应及时就医并调整治疗方案。
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