




阿那莫林(Anamorelin)是一种专为治疗癌症恶液质设计的药物,其主要成分是盐酸阿那莫林。该药物由日本小野制药公司研发,并于2021年4月在美国获得FDA批准。本文将详细介绍阿那莫林的作用与功效、用法用量以及用药注意事项。
阿那莫林主要用于治疗患者不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质。此外,它还适用于患者在治疗6个月内体重减轻超过5%且食欲不振,并且出现以下2项以上情况:疲劳或倦怠感、全身肌肉无力、CRP值超过0.5mg/dL、血红蛋白值低于12g/dL或白蛋白值低于3.2g/dL中任意一个以上的情况。
阿那莫林的作用靶点是GHS-R1a受体,这是一种生长激素分泌素受体。通过激活GHS-R1a受体,阿那莫林能够促进食欲、增加体重并改善患者的营养状态。这种机制对于癌症恶病质患者尤其重要,因为这些患者常常面临严重的体重下降和营养不良。
多项临床研究表明,阿那莫林能够显著改善癌症恶病质患者的体重和食欲。然而,使用该药物时也需注意一些潜在的不良反应,如传导系统抑制、高血糖、肝功能损害等。因此,患者在使用过程中应定期监测心电图、血糖和肝功能指标。
成人通常每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。为了确保药物的最佳吸收,服用后1小时内不得进食。如果使用盐酸阿那莫林后3周内未见体重增加或食欲改善,原则上应停止用药。长期使用(超过12周)时,应根据体重、食欲等情况定期评估继续给药的必要性。
阿那莫林应放在原装容器中,密封保存。药物应储存在室温下,避免极端高温或低温环境,以防药物结构和药效发生变化。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。光照可能会影响药物的稳定性,因此应将药物放置在避光的地方或使用不透明的容器保护。
阿那莫林主要通过CYP3A4代谢。因此,与其他药物合用时需谨慎。例如,与中度CYP3A4抑制剂(如葡萄柚汁)合用可能导致药物血药浓度增加,从而增加副作用风险。与CYP3A4诱导剂合用则可能导致药物血药浓度降低,减弱药效。此外,与抗心律失常药、β受体阻滞剂和抗恶性肿瘤药物合用时,应注意潜在的心脏毒性增加。
对于孕妇和哺乳期妇女,应仅在治疗益处大于风险的情况下使用阿那莫林。目前尚不清楚盐酸阿那莫林是否能通过胎盘或进入乳汁,但由于其高脂溶性和弱碱性,存在这种可能性。对于儿童患者,尚未进行充分的临床试验,因此建议在医生指导下谨慎使用。老年人由于生理功能下降,应根据具体情况调整剂量并密切监测。
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