




非唑奈坦(Fezolinetant)是一种创新药物,旨在帮助更年期女性缓解中度至重度的血管舒缩症状(VMS),如潮热和盗汗。该药物已在美国和欧盟获得批准,成为首个用于治疗更年期症状的非激素类 NK3受体拮抗剂。本文将详细介绍非唑奈坦的适应症及其用药注意事项。
非唑奈坦的主要适应症是治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)。这些症状通常表现为潮热和盗汗,严重影响了更年期女性的生活质量。据统计,50%以上的40至64岁的女性会经历这种症状。非唑奈坦通过阻断 NK3受体,减少中枢神经系统中神经激肽B(NK3)的活性,从而减轻 VMS 的频率和强度。
非唑奈坦适用于更年期女性,特别是那些因 VMS 而感到不适的人群。这类人群通常会经历频繁的潮热和盗汗,严重影响日常生活和睡眠质量。非唑奈坦为这些女性提供了一个非激素的治疗选择,避免了激素替代疗法可能带来的副作用。
然而,非唑奈坦并不适合所有更年期女性。孕妇、哺乳期女性以及有严重肝肾功能损害的患者应避免使用此药物。此外,医生在开具处方时会综合考虑患者的整体健康状况和药物相互作用的可能性。
在使用非唑奈坦之前,应进行基线肝功能检查,以评估肝功能和潜在的肝损伤风险。如果患者在开始治疗前已有肝功能异常(如 ALT 或 AST ≥2倍 ULN,或总胆红素 ≥2倍 ULN),则不应使用非唑奈坦。治疗期间,应在前3个月内定期监测肝功能,此后每6个月进行一次检查。如果出现任何肝损伤的迹象,如疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛,应立即停药并就医。
非唑奈坦禁用于严重肾功能损害(eGFR 15-小于 30 ml/min/1.73 m²)或终末期肾病(eGFR 小于 15 ml/min/1.73 m²)的患者。对于轻度(eGFR 60-小于 90 ml/min/1.73 m²)或中度(eGFR 30-小于 60 ml/min/1.73 m²)肾功能损害的患者,无需调整剂量,但仍需密切监测肾功能。
非唑奈坦是 CYP1A2 的底物,与 CYP1A2 抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆浓度。因此,应避免与强效 CYP1A2 抑制剂(如氟伏沙明)同时使用。如果必须使用中等强度的 CYP1A2 抑制剂(如环丙沙星),应密切监测患者的反应和肝功能。
非唑奈坦在 18 岁以下个体中的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐用于未成年人。对于 65 岁以上的老年女性,由于缺乏足够的临床数据,医生应谨慎评估其用药风险和收益。孕妇和哺乳期女性也应避免使用非唑奈坦,因为目前尚无关于其在这些人群中的安全性数据。
总之,非唑奈坦为更年期女性提供了一种有效的非激素治疗选择,但在使用过程中需要严格遵守医嘱,定期监测肝肾功能,并注意药物相互作用,以确保治疗的安全性和有效性。
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