




罗氟司特(Roflumilast)是一种用于治疗严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物,特别是那些伴有慢性支气管炎和有加重史的患者。本文将详细介绍罗氟司特的用药指南,包括其适应症、用法用量、药物相互作用、贮存方法以及日常注意事项。
罗氟司特主要用于治疗严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者,尤其是那些伴有慢性支气管炎和有加重史的患者。它通过抑制磷酸二酯酶-4(PDE-4),减少炎症反应,从而改善患者的症状。罗氟司特不适用于治疗并发原发肺气肿的COPD患者。
罗氟司特的维持剂量为每天一次,每次500微克(mcg),可伴或不伴食物。初始剂量为每天一次,每次250微克,持续4周,之后增加至500微克,每天一次。250微克并不是有效的治疗剂量,但逐步增加剂量可以帮助降低一些患者的停药率。
罗氟司特的代谢主要依赖于细胞色素P450(CYP)酶系统,特别是CYP3A4和CYP1A2。因此,与CYP酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)合用时,可能会降低罗氟司特的全身暴露量,减弱其治疗效果。不建议与这些药物联用。另一方面,与CYP3A4抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂合用时,可能会增加罗氟司特的全身暴露量,增加不良反应的风险。应仔细权衡此类联合使用的风险与获益。
罗氟司特应储存在20-25°C的环境中,允许在15-30°C的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特,防止药物受潮,湿度的变化也可能对罗氟司特的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
罗氟司特应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
目前尚无罗氟司特在孕妇中的随机临床研究,因此孕妇不应使用罗氟司特。哺乳期妇女也不应使用罗氟司特,因为尚不清楚该药物是否会在母乳中存在,及其对母乳喂养婴幼儿的影响。儿童患者的安全性和有效性尚未确认,因此不建议在儿童中使用罗氟司特。老年人在使用罗氟司特时应注意监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B或C)患者不建议使用罗氟司特,而肾损害患者则无需调整剂量。
罗氟司特最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面,最常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。患者在使用罗氟司特时应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
总的来说,罗氟司特是一种有效的治疗严重COPD的药物,但在使用过程中需要注意药物的正确用法、贮存条件以及潜在的药物相互作用,以确保最佳的治疗效果和安全性。
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