卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种用于治疗特定基因异常的乳腺癌的口服药物。这种药物通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。本文将详细介绍卡帕塞替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

卡帕塞替尼的作用与功效

作用机制

卡帕塞替尼是一种小分子AKT抑制剂，能够特异性地抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型的活性。这些亚型在许多类型的癌症中过度活跃，导致细胞增殖和存活的异常增强。通过阻断这些亚型的活性，卡帕塞替尼可以有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

适应症

卡帕塞替尼主要适用于HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是那些携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变的患者。这些基因突变会导致PI3K/AKT信号通路的异常激活，进而促进肿瘤的发展。在开始治疗前，医生会通过基因检测来确定患者是否适合使用卡帕塞替尼。

疗效评估

多项临床试验表明，卡帕塞替尼在治疗上述类型乳腺癌方面表现出显著的疗效。患者在接受治疗后的无进展生存期和总体生存期均有所延长。然而，个体反应可能存在差异，因此患者应在医生的指导下进行治疗，并定期进行疗效评估。

卡帕塞替尼的用法用量与注意事项

用法用量

卡帕塞替尼通常以片剂形式口服，常见规格为160mg和200mg。具体的剂量和用药频率应由医生根据患者的病情和身体状况来确定。一般情况下，患者每天需要服用多次，每次的具体剂量和间隔时间会在医生的处方中详细说明。

用药前的准备

在开始使用卡帕塞替尼之前，患者需要进行一系列评估，以确保药物的安全性和有效性。这些评估包括但不限于：

• 基因检测：确定患者是否存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变。
• 肝功能检查：评估患者的肝功能状态，避免因肝功能异常而引发的不良反应。
• 血糖检测：评估患者的血糖水平，因为卡帕塞替尼可能会引起高血糖。

常见副作用及应对措施

卡帕塞替尼的常见副作用包括但不限于：
- 高血糖：患者在治疗前和治疗期间应定期监测血糖水平。如出现高血糖症状，应及时联系医生。
- 腹泻：患者应增加液体摄入，并在出现腹泻时及时采取止泻措施。根据严重程度，可能需要暂停或调整剂量。
- 皮肤不良反应：如出现严重皮肤反应，应立即咨询医生并采取相应的治疗措施。

特殊人群用药注意事项

对于某些特殊人群，使用卡帕塞替尼时需要特别注意：

• 孕妇：孕妇使用卡帕塞替尼可能会对胎儿造成伤害。建议孕妇在治疗期间避免使用该药物。
• 哺乳期女性：哺乳期女性应避免使用卡帕塞替尼，因为药物可能通过母乳传递给婴儿。
• 老年人：老年人在使用卡帕塞替尼时应密切监测其肝功能和血糖水平，以确保药物的安全性。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与某些药物发生相互作用，影响其药效。常见的药物相互作用包括：

• 强CYP3A抑制剂：这些药物可能增加卡帕塞替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。
• 强和中度CYP3A诱导剂：这些药物可能降低卡帕塞替尼的血药浓度，影响其疗效。

患者在使用卡帕塞替尼期间，应避免与这些药物同时使用。如有必要，应在医生的指导下进行剂量调整。

贮存方法

卡帕塞替尼应保存在原包装中，存放温度应保持在20°C至25°C（68°F至77°F）。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。患者应将未使用的片剂保存在原包装中，并在45天后丢弃。

通过详细了解卡帕塞替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，患者可以在医生的指导下安全有效地使用该药物，提高治疗效果，改善生活质量。