帕唑帕尼（Votrient）是一种由葛兰素史克公司研发的新型口服血管生成抑制剂，主要用于治疗晚期或转移性肾细胞癌。该药物通过靶向作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），抑制肿瘤新生血管的生成，从而达到抑制肿瘤生长的效果。本文将详细介绍帕唑帕尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

帕唑帕尼的作用与功效

作用机制

帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）。这些受体在肿瘤新生血管的生成中起关键作用。通过抑制这些受体，帕唑帕尼能够阻断肿瘤的血液供应，减缓肿瘤的生长和扩散。

临床应用

帕唑帕尼主要用于治疗晚期或转移性肾细胞癌。临床研究表明，帕唑帕尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，帕唑帕尼还在某些类型的软组织肉瘤（STS）中显示出一定的疗效，但其主要适应症仍为肾细胞癌。

价格参考

帕唑帕尼的价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。一般来说，每月的治疗费用约为1200美元至1800美元。具体价格应咨询当地医疗机构或药店。

帕唑帕尼的用法用量与注意事项

推荐剂量

帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次，每次800毫克（4片200毫克），应在饭前1小时或饭后2小时服用，避免与食物同服。患者应整片吞服，不要压碎药片，以免影响药物的吸收率和全身暴露。如果错过了一次剂量，且距离下一次剂量不足12小时，不应补服。

剂量调整

对于肝功能受损的患者，剂量需要相应调整。中度肝功能受损的患者（总胆红素>1.5~3倍正常值上限和任何丙氨酸转氨酶值）应将剂量减少至200毫克，每日一次。重度肝功能受损的患者（总胆红素>3倍正常值上限和任何丙氨酸转氨酶值）不推荐使用帕唑帕尼。

不良反应的管理

帕唑帕尼的常见不良反应包括腹泻、高血压、发色改变、恶心、厌食和呕吐等。在治疗过程中，应定期监测肝功能指标，如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平。如出现严重的肝功能异常，应立即停药并调整治疗方案。此外，患者应定期监测血压，必要时进行降压治疗。

药物相互作用

帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等）合用时，应将帕唑帕尼的剂量减少至400毫克，每日一次。与强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠等）合用时，不建议使用帕唑帕尼，除非无法避免。同时，避免与胃酸减少剂（如质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂）合用，如需合用，可考虑使用短效抗酸剂，并将给药时间间隔几小时。

特殊人群用药

帕唑帕尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，通常不适用于儿童。老年人群中未观察到显著的疗效差异，但仍需在医生指导下使用。肾功能受损的患者无需调整剂量，但严重肾功能受损的患者或接受透析的患者不推荐使用帕唑帕尼。

日常生活中的注意事项

在使用帕唑帕尼期间，患者应注意以下几点：

• 避免暴露于高温和极端低温环境，保持药物在室温20°C至25°C之间储存。
• 选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。
• 避免药物直接暴露在阳光下，选择避光的地方存放。
• 注意个人卫生，避免感染，如有感染迹象应及时就医。
• 定期进行身体检查，特别是肝功能和血压的监测。

帕唑帕尼的治疗过程需要严格遵循医嘱，合理调整剂量，及时处理不良反应，以确保患者获得最佳的治疗效果。