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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-26
依普利酮是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品药品监督管理局批准应用于临床。这种药物在临床上主要用于治疗高血压和急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。本文将详细介绍依普利酮的基本信息、适应症及其用药注意事项。
依普利酮的基本信息
药物概述
依普利酮(Eplerenone)是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,由美国晖致(Pfizer)公司研发,2002年12月获得美国FDA批准。该药物纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮的作用较螺内酯更强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,因此不良反应相对较少。
生产厂家与规格
依普利酮在美国和印度均有生产。美国晖致生产的规格为50mg*100片,价格约为85美元一盒;印度鲁平生产的规格为50mg*150片,价格约为88美元一盒。依普利酮已在中国上市,并已进入中国医保目录,患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药。
药理作用
依普利酮通过与盐皮质激素受体结合,阻断醛固酮的作用,从而减少钠的重吸收和钾的排泄,达到降压的效果。此外,依普利酮还能改善心脏功能,提高左心室功能紊乱患者的生存质量。研究表明,依普利酮对醛甾酮受体的亲和力虽然仅为螺内酯的1/10~1/20,但在体内的效力却是螺内酯的数倍。
用药注意事项
适应症
依普利酮主要用于以下两种适应症:
- 高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用,用于治疗高血压。推荐初始剂量为50mg/次,1次/天。如果降压效果不明显,可增加至50mg/次,2次/天。
- 急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量。推荐初始剂量为25mg/次,1次/天,并在4周内逐渐增加至50mg/次,1次/天。
特殊人群用药
不同人群在使用依普利酮时需要注意以下事项:
- 孕妇及哺乳期妇女:孕妇需根据医生的建议用药,哺乳期妇女在使用依普利酮治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。
- 老年人:老年人需根据医生的建议调整剂量。
- 儿科患者:依普利酮在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到充分证实,儿科患者用药需谨慎。
药物相互作用
依普利酮在使用过程中需要注意以下药物相互作用:
- CYP3A抑制剂:依普利酮的代谢主要通过CYP3A介导,对于CYP3A强抑制剂的药物,不要与依普利酮联用。
- ACE抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂:当依普利酮与这些药物联合使用时,高钾血症的风险增加,需定期监测血清钾浓度。
日常注意事项
为了保证依普利酮的疗效和安全性,患者在日常生活中需要注意以下几点:
- 存储条件:依普利酮应放在原装容器中,密封保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,最好在25°C以下储存。同时,要保持干燥,避免潮湿。
- 定期监测:患者在使用依普利酮时,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。尤其是高钾血症的风险,建议在开始使用醛固酮拮抗剂后2-3天内检查血清钾和肾功能,并在7天内再次检查;根据肾功能和液体状态的稳定性,根据需要进行后续监测,但前3个月至少每月监测一次,此后每3个月监测一次。
- 饮食管理:患者应避免高钾食物,如香蕉、橙子、土豆等,以免增加高钾血症的风险。
通过了解依普利酮的基本信息和用药注意事项,患者可以更好地管理和使用这一药物,从而有效控制高血压和急性心肌梗死后的充血性心力衰竭,提高生活质量。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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