卡帕塞替尼（Capivasertib，商品名Truqap）是一种用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的药物。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用法用量和使用过程中的注意事项。

用法用量

推荐剂量及给药方法

卡帕塞替尼的推荐剂量为400毫克，每日两次口服（间隔约12小时），有或无食物，持续4天，然后休息3天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每周给药计划的具体安排应咨询医学顾问。

漏服和呕吐处理

如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间4小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，应不要再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，应根据医学顾问的建议进行剂量调整。与强CYP3A抑制剂同时使用时，应将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日口服两次，连续4天，然后停药3天。与中度CYP3A抑制剂合用时，也应将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日口服两次，持续4天，然后休息3天。在停用强效或中度CYP3A抑制剂后，应恢复卡帕塞替尼的初始剂量。

用药注意事项

高血糖管理

卡帕塞替尼治疗可能导致严重高血糖，甚至酮症酸中毒。患者在开始使用卡帕塞替尼之前，应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖水平。患者应被告知卡帕塞替尼可能导致高血糖的症状，如过度口渴、尿频、食欲增加而体重减轻，若出现这些症状，应立即联系医疗保健专业人员。在卡帕塞替尼计划剂量之前，第一个月内至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。

腹泻管理

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。医生应监测患者的腹泻体征和症状，并建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入量。一旦出现腹泻迹象，患者应开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能需要保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应管理

卡帕塞替尼治疗可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应。医生应监测患者的皮肤不良反应体征和症状，并建议尽早咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，医生可能需要保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

肝功能监测

卡帕塞替尼尚未在严重肝功能损害患者中进行研究。对于中度肝功能损害患者（胆红素>1.5-3倍正常值上限和任何AST），应监测其因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，定期评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c）。对于轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常值上限和AST>正常值上限或胆红素>1-1.5倍正常值上限和任何AST），不建议调整剂量。

特殊人群用药

孕妇应避免使用卡帕塞替尼，因为动物实验结果显示其可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性应停止母乳喂养，因为母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应。建议有生育潜力的女性在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后4个月内使用有效的避孕措施。卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。对于轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30~89毫升/分钟）患者，不建议调整剂量。对于严重肾功能损害（肌酐清除率15~29毫升/分钟）患者，卡帕塞替尼的应用尚未进行研究。

卡帕塞替尼是一种有效的乳腺癌治疗药物，但在使用过程中需要注意多种因素以确保患者的安全和疗效。通过合理的剂量管理和监测，患者可以最大限度地受益于这种药物。