普纳替尼（泊那替尼）是一种由日本武田公司研发生产的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够阻断疾病细胞内的异常信号传递，延缓或抑制病情的进展。普纳替尼主要针对Bcr-Abl+酪氨酸蛋白激酶，适用于慢性髓性白血病（CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）的治疗。

普纳替尼的作用与功效

主要适应症

普纳替尼主要用于治疗成人慢性髓性白血病（CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）。具体适应症包括：

• 慢性期（CP-CML）：达到≤1% BCR-ABL 1IS后，剂量减至 15mg口服每日一次。
• 加速期（AP-CML）、急变期（BP-CML）和 Ph+ ALL：推荐起始剂量为 45mg，口服，每日一次。

用法用量

普纳替尼的推荐用法用量如下：

• 起始剂量：45mg口服每日一次。
• 达到≤1% BCR-ABL 1IS后，剂量减至 15mg口服每日一次。
• 无效患者可将普纳替尼剂量重新递增至先前耐受剂量 30mg或 45mg口服每日一次。
• 持续普纳替尼直至重新递增剂量无效或出现不可接受的毒性。
• 如果 3个月内未出现血液学缓解，则考虑停用普纳替尼。

普纳替尼可与食物同服或不与食物同服。整片吞服，请勿压碎、折断、切割或咀嚼片剂。如果漏服一剂，请在第二天的常规时间服用下一剂。

副作用

普纳替尼的常见不良反应包括但不限于：

• 皮疹及相关病症
• 关节痛
• 腹痛
• 头痛
• 便秘
• 皮肤干燥
• 高血压
• 疲乏
• 液体潴留和水肿
• 发热
• 恶心
• 胰腺炎/脂肪酶升高
• 出血
• 贫血
• 肝功能障碍
• 动脉闭塞事件（AOE）

最常见的 3级或 4级实验室异常包括血小板计数降低、中性粒细胞计数降低和白色血细胞减少。

普纳替尼的用药注意事项

特殊人群用药

普纳替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：普纳替尼可能对胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险，并在医生的指导下进行使用。
• 哺乳期妇女：建议女性在普纳替尼治疗期间和末次给药后 6天内不要母乳喂养。
• 儿童：尚未确定儿童患者的安全性和有效性。
• 老年患者：年龄≥65岁的患者更可能发生不良反应，包括血管闭塞、血小板计数降低、外周水肿、脂肪酶升高、呼吸困难、虚弱、肌肉痉挛和食欲下降。老年患者的剂量选择应谨慎。
• 肝损害患者：与肝功能正常的患者相比，肝损害患者更容易发生不良反应。对于既存肝损害的患者，应降低普纳替尼的起始剂量（Child-Pugh A、B或 C）。

药物相互作用

普纳替尼与某些药物合用时需注意以下相互作用：

• 强效 CYP3A诱导剂：普纳替尼与强效 CYP3A诱导剂同时给药会降低普纳替尼的血药浓度。避免普纳替尼与强效CYP3A诱导剂同时给药，除非获益超过泊那替尼暴露量降低的风险。监测患者是否出现疗效降低。建议选择无 CYP3A诱导潜力或具有极低 CYP3A诱导潜力的合并用药。
• 强效 CYP3A抑制剂：普纳替尼与强效 CYP3A抑制剂联合给药会增加普纳替尼的血药浓度，这可能会增加普纳替尼不良反应的风险。避免普纳替尼与强效 CYP3A抑制剂联合给药。如果普纳替尼与强效 CYP3A抑制剂联合给药无法避免，则减少普纳替尼剂量。

日常注意事项

为了确保普纳替尼的疗效和安全性，患者在日常生活中应注意以下事项：

• 储存条件：普纳替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 温度控制：在原包装中将普纳替尼片剂储存在 20°C至 25°C下；允许在 15°C至 30°C之间进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放普纳替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对普纳替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：普纳替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

普纳替尼的有效期为24个月。患者在使用普纳替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。