




艾拉司群(Elacestrant),亦称作依拉司群,是一种选择性雌激素受体下调剂(SERD),专门用于治疗绝经后妇女或成年男性患有ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。该药物通过与雌激素受体结合,阻断雌激素对肿瘤细胞生长的刺激作用,从而减缓疾病进展。艾拉司群不仅在临床试验中显示出了显著的疗效,还获得了美国FDA的批准,成为治疗此类乳腺癌的重要药物之一。
艾拉司群的主要作用机制在于其能够特异性地结合并抑制雌激素受体α(ERα)。在ER阳性的乳腺癌细胞中,雌激素受体介导了细胞的增殖信号。艾拉司群通过降低这些受体的功能,阻止了雌激素对肿瘤细胞的促进作用,进而抑制了肿瘤的生长和扩散。这种机制使得艾拉司群成为了治疗ER阳性乳腺癌的首选药物之一。
根据临床研究数据,艾拉司群能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)。例如,一项研究显示,使用艾拉司群进行二线治疗的患者,中位无进展生存期达到了8.6个月。这一结果表明,艾拉司群不仅能有效控制病情,还能为患者争取更多宝贵的时间,提高生活质量。
艾拉司群特别适用于ESR1突变的乳腺癌患者。ESR1突变是乳腺癌中常见的耐药机制之一,导致许多内分泌治疗药物失效。艾拉司群因其独特的分子结构,能够在ESR1突变的情况下仍然发挥强大的抗肿瘤作用,这为这部分患者提供了新的希望。
艾拉司群在使用过程中可能会引起血脂异常,包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症。临床数据显示,高达30%的患者会出现高胆固醇血症,而27%的患者会出现高甘油三酯血症。因此,在开始使用艾拉司群之前,以及治疗期间,医生通常会建议患者定期监测血脂水平,以及时调整治疗方案。
艾拉司群主要通过肝脏代谢,因此肝功能受损的患者在使用该药物时需要特别小心。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群的剂量降至258毫克,每日一次。而对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者,则应避免使用艾拉司群。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者,一般不需调整剂量。医生会在治疗前和治疗过程中定期监测患者的肝功能指标,确保安全用药。
动物实验结果显示,艾拉司群具有潜在的胚胎-胎儿毒性。在妊娠大鼠中,即使母体暴露量低于推荐剂量,仍会导致不良的发育结果,如胚胎-胎儿死亡率和结构异常。因此,孕妇和有生育潜力的女性在使用艾拉司群期间及停药后一周内,应采取有效的避孕措施。同样,有生育潜力的女性伴侣的男性患者也应在治疗期间及停药后一周内使用避孕措施。
艾拉司群作为一种新型的选择性雌激素受体下调剂,不仅在治疗ER阳性乳腺癌方面表现出色,还在改善患者生存期和生活质量方面具有重要意义。然而,患者在使用该药物时需严格遵循医生的指导,注意监测血脂和肝功能,避免不必要的风险。对于有生育潜力的女性及其伴侣,应采取有效的避孕措施,确保用药安全。
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