奥希替尼（Osimertinib），又称为泰瑞沙，是由英国阿斯利康公司研发的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗 EGFR 突变阳性的非小细胞肺癌。本文将详细介绍奥希替尼的作用功效、用法用量及注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一重要药物。

奥希替尼的作用功效

主要适应症

奥希替尼适用于以下几种情况：

• EGFR 突变阳性非小细胞肺癌的辅助治疗。
• EGFR 突变阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗。
• 既往治疗的 EGFRT790M 突变阳性转移性非小细胞肺癌。

奥希替尼通过选择性抑制 EGFR 突变，特别是 T790M 突变，阻止肿瘤细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。

作用机制

奥希替尼是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，能够与 EGFR 的突变形式（如 L858R 和 Ex19del）以及 T790M 突变形式结合，抑制这些突变形式的激酶活性。这种选择性抑制不仅减少了对正常细胞的毒副作用，还提高了对耐药突变的疗效。

奥希替尼的主要成分是 Osimertinib，其分子结构使其能够有效地穿透血脑屏障，对脑部转移瘤也有较好的疗效。

疗效与安全性

临床研究表明，奥希替尼在治疗 EGFR 突变阳性非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。常见的不良反应包括腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽等。实验室异常主要表现为白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少和中性粒细胞减少。

虽然这些不良反应较为常见，但大多数情况下可以通过调整剂量或对症治疗来管理。严重的不良反应如肺间质性疾病、QTc 间期延长、心肌疾病等需特别注意，一旦发现应及时就医。

用药注意事项

推荐剂量与用法

奥希替尼的推荐剂量为 80mg，每天一次。患者可以在饭前或饭后服用，无需刻意搭配食物。如果错过了一剂药物，不要补足错过的剂量，而是按计划服用下一剂。

对于吞咽固体物有困难的患者，可以将片剂分散在 60ml 的非碳酸溶液中，搅拌至片剂分散成小块后立即吞下。之后用 120ml 至 240ml 的水冲洗容器，并立即饮用。若需通过鼻胃管给药，按上述方法将片剂分散在 15ml 非碳酸溶液中，再用 15ml 水将所有残留物转移到注射器中，所得的 30ml 液体应按照鼻胃管的说明进行给药，并适当用水冲洗（约 30ml）。

剂量调整与不良反应管理

如果患者出现不良反应，应按照医学顾问的指导进行剂量调整。常见的不良反应如腹泻、皮疹等可以通过对症治疗来缓解。严重不良反应如肺间质性疾病、QTc 间期延长、心肌疾病等需要立即停药并就医。

对于 QTc 间期延长的患者，应定期监测心电图和电解质水平，必要时调整药物或停药。心肌疾病的患者应在治疗期间定期评估左心室射血分数，出现相关症状时及时就医。

特殊人群用药

孕妇在使用奥希替尼前应验证怀孕状况，因为该药物可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和末次给药后 6 周内采取有效避孕措施。男性患者在最后一次给药期间及用药后 4 个月内也应采取有效避孕措施。

哺乳期女性在接受奥希替尼治疗期间和最后一次服药后 2 周内不应母乳喂养，以避免药物对婴儿产生不良反应。儿童患者的用药安全性和有效性尚未确定，需在医生指导下使用。

老年人（65 岁及以上）使用奥希替尼时，3 级和 4 级不良反应的发生率较高，应密切监测并调整剂量。肾功能不全的患者（肌酐清除率 15-89 mL/min）无需调整剂量，但终末期肾病患者（肌酐清除率 < 15 mL/min）的剂量暂未确定。肝功能不全的轻度患者无需调整剂量，重度患者需在医生指导下使用。

日常注意事项

贮存方法

奥希替尼应遮光、密封并在干燥处保存，最佳储存温度为 25°C，允许在 15-30°C 的条件下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，保持产品包装的完整性。

有效期

奥希替尼的有效期为 36 个月。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

价格参考

不同厂家生产的奥希替尼价格有所差异，以下是几款常见品牌的价格参考：

• 英国阿斯利康：规格为 80mg*30 片，每盒价格约为 576 美元。
• 老挝卢修斯制药：规格为 80mg*30 片，价格约为 54 美元一盒。
• 孟加拉碧康制药：规格为 80mg*30 片，价格约为 220 美元一盒。
• 孟加拉伊思达制药：规格为 80mg*30 片，价格约为 110 美元一盒。
• 孟加珠峰制药：规格为 80mg*30 片，价格约为 69 美元一盒。

患者可根据自身经济条件和医疗需求选择合适的品牌和规格。购买时务必选择有资质的平台，并咨询医生建议。