布格替尼（Brigatinib）是一种用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物通过抑制ALK基因的融合，从而阻断该基因的表达，达到治疗目的。以下是布格替尼的用法用量及注意事项，以帮助患者更好地管理和使用这一药物。

用法用量

初始剂量和调整

布格替尼的推荐剂量如下：
1. 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
2. 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
4. 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
5. 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

2. 不良反应剂量调整
建议咨询专业顾问。
3. 因强或中效CYP3A抑制剂的剂量调整
在布格替尼治疗期间，避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg）。如果无法避免同时给予CYP3A中效抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

用药注意事项

高血压

(1) 在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。
(2) 当布格替尼与引起心动过缓的降压药合并用药时，应谨慎。

心动过缓

(1) 在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。
(2) 对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

视觉障碍

建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

胚胎-胎儿毒性

(1) 基于其作用机制和在动物中的发现，当对妊娠女性给药时，布格替尼可能会对胎儿造成危害。
(2) 应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。应建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

日常注意事项

1. **药物储存**
布格替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：布格替尼应在原包装中不超过30°C保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。避光保存：布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
2. **饮食建议**
布格替尼与食物同服或不同服均可，但建议患者在每天固定的时间服药，以保持药物浓度的稳定。避免食用含有大量柚子成分的食物，因为柚子会干扰药物代谢。
3. **生活方式调整**
患者在治疗期间应保持良好的生活习惯，如适量运动、保持充足的睡眠、避免吸烟和饮酒。这些健康的生活方式有助于提高药物疗效和减少不良反应。