




维贝格龙(Vibegron),商品名为GEMTESA,是一种用于治疗成人膀胱过度活动症(OAB)的小分子β3肾上腺素受体激动剂。这种药物通过放松逼尿肌,使膀胱能够容纳更多尿液,从而减轻尿急、尿频和急迫性尿失禁等症状。2020年12月24日,美国食品和药物管理局(FDA)批准了维贝格龙,使其成为治疗膀胱过度活动症的重要选择之一。
维贝格龙主要通过激活膀胱逼尿肌上的β3肾上腺素受体,导致逼尿肌松弛。这一过程增加了膀胱的容量,减少了尿急和尿频的发生频率,从而显著改善患者的症状。维贝格龙的这种作用机制使其成为治疗膀胱过度活动症的有效药物。
维贝格龙适用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的成人膀胱过度活动症(OAB)。此外,它还适用于在接受良性前列腺增生(BPH)药物治疗的成年男性中治疗膀胱过度活动症。这些适应症涵盖了广泛的患者群体,使其在临床上具有重要的应用价值。
维贝格龙的药代动力学特性表明,其在体内的吸收和分布具有良好的线性关系。当达到600毫克剂量时,维贝格龙的平均Cmax和AUC以大于剂量比例的方式增加。每日一次给药后,通常在7天内达到稳态浓度。Cmax的平均蓄积比(Rac)为1.7,AUC 0-24小时为2.4。这些数据说明维贝格龙在体内的代谢稳定,适合长期使用。
服用维贝格龙的患者可能出现尿潴留,尤其是那些患有膀胱出口梗阻的患者或正在服用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者。医生应密切监测这些患者的尿潴留症状,如尿流变细、排尿困难等。一旦发现尿潴留,应立即停用维贝格龙并采取相应措施。
有报道称,服用维贝格龙的患者可能出现面部和/或喉部的血管性水肿。这种反应可能在首次给药后数小时或多次给药后出现,尤其是与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿,可能危及生命。如果患者出现舌、下咽部或喉部的肿胀,应立即停用维贝格龙,并提供适当的治疗以确保气道通畅。
孕妇使用维贝格龙的安全性尚未明确,因此孕妇应避免使用该药物。哺乳期女性也应谨慎使用,因为目前没有关于母乳中是否存在维贝格龙及其对母乳喂养婴儿影响的数据。对于儿科患者,维贝格龙的安全性和有效性尚未确定,因此不建议使用。老年患者(65岁以上)使用维贝格龙时,应注意监测其安全性,因为老年人可能更容易出现不良反应。
维贝格龙与地高辛合用时,可能会增加地高辛的最大浓度(Cmax)和全身暴露量。因此,在开始使用维贝格龙治疗前和治疗期间,应监测血清地高辛浓度,并根据需要调整地高辛剂量。停用维贝格龙后,也应继续监测地高辛浓度,并根据需要调整剂量。
总之,维贝格龙是一种有效的治疗膀胱过度活动症的药物,但使用时需注意监测尿潴留和血管性水肿等潜在副作用,并遵循医生的指导,以确保安全和有效使用。
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