特泊替尼（盐酸替泊替尼）是一种针对 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌的靶向治疗药物。该药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性 MET 抑制剂。本文将详细介绍特泊替尼的用法用量和注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。

特泊替尼的用法用量

推荐剂量

特泊替尼的推荐剂量为 450 毫克，每日一次，与食物同服。患者应每天大约在同一时间服用，以保持稳定的血药浓度。药片应整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一次剂量，但距离下一次预定剂量的时间超过 8 小时，应尽快补服；如果距离下一次预定剂量的时间不足 8 小时，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用下一次剂量。

剂量调整

如果患者因不良反应需要减量，可将剂量调整为 250 毫克，每日一次。在 1 期临床试验中，特泊替尼的剂量最高爬坡到 1400 毫克，每日一次，但并非所有患者都能耐受这一高剂量。因此，医生会根据患者的实际情况进行个体化的剂量调整。

特殊情况下的用药

对于老年人群，特泊替尼的使用安全性与有效性与年轻患者相似，无需特别调整剂量。然而，由于老年人的肝肾功能可能有所下降，医生会在治疗过程中密切监测患者的肝肾功能，以确保安全用药。对于儿童和青少年患者，目前尚未确定特泊替尼的安全性和有效性，因此不推荐使用。

特泊替尼的用药注意事项

间质性肺病/肺炎

特泊替尼可能导致间质性肺病/肺炎，表现为呼吸困难、咳嗽和发热等症状。如果患者出现上述症状，应立即就医并进行相关检查。医生可能会暂停用药，直到症状缓解后再决定是否继续治疗。

肝毒性

特泊替尼可能引起肝毒性，包括肝功能损害。患者在开始治疗前应进行肝功能检查，并在治疗期间定期复查。如果发现肝功能指标异常，医生会根据具体情况调整剂量或暂停用药。

外周水肿

特泊替尼可能导致外周水肿，表现为体重增加和呼吸困难等症状。如果患者出现这些症状，应及时就医。医生可能会建议患者减少盐分摄入，或开具利尿剂以减轻水肿。

胚胎-胎儿毒性

动物实验显示，特泊替尼具有胚胎-胎儿毒性。因此，建议有生育能力的女性在治疗期间和停药后至少一周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间和停药后至少一周内使用屏障避孕法，以防止胎儿受到伤害。

肾毒性

特泊替尼可能影响肾功能，因此患者在开始治疗前应进行肾功能检查，并在治疗期间定期复查。如果发现肾功能指标异常，医生会根据具体情况调整剂量或暂停用药。

药物相互作用

特泊替尼与某些药物可能存在相互作用，从而影响药效或增加不良反应的风险。CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）可能会增加特泊替尼的血药浓度，从而增加不良反应的发生率和严重程度。CYP3A 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）则可能降低特泊替尼的血药浓度，从而降低药效。P-gp 抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）也可能增加不良反应的发生率和严重程度。因此，患者在使用特泊替尼期间应避免与这些药物同时使用。