克唑替尼（赛可瑞）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性和ROS1阳性非小细胞肺癌的靶向药物。该药物通过抑制ALK和ROS1受体酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤生长和扩散。本文将详细介绍克唑替尼的用法用量及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

用法用量

推荐剂量

克唑替尼的推荐剂量为250毫克，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率＜30毫升/分钟）患者，克唑替尼的推荐剂量为250毫克，每日一次。克唑替尼应整粒吞服，与食物同服或不同服均可。

剂量调整

如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（NCICTCAE，第4.0版）规定的严重程度为3级或4级的不良事件，需一次或多次减少剂量。具体调整方法如下：

• 第一次减少剂量：口服200毫克，每日两次。
• 第二次减少剂量：口服250毫克，每日一次。
• 如果每日一次口服250毫克克唑替尼仍无法耐受，则永久停服。

特殊人群剂量调整

对于肝功能损害患者，克唑替尼的剂量调整如下：

• 轻度肝损害患者（AST＞ULN且总胆红素≤ULN，或AST为任何值且总胆红素＞ULN但≤1.5倍ULN）：无需调整起始剂量。
• 中度肝损害患者（AST为任何值，总胆红素＞1.5倍ULN且≤3倍ULN）：推荐的起始剂量为200毫克，每日两次。
• 重度肝损害患者（AST为任何值，总胆红素＞3倍ULN）：推荐的起始剂量为250毫克，每日一次。

用药注意事项

联合用药

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。因此，患者用药时不要私自与其他药物配伍使用，避免发生药物相互作用。如果您想与其他药物同时使用，请在使用前咨询医生或药师。

药物相互作用

克唑替尼与细胞色素P450（CYP）3A强抑制剂合用可能导致克唑替尼血药浓度升高。应避免合并使用下列CYP3A强抑制剂（包括但不限于）：克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。若无法避免使用CYP3A强抑制剂，应降低克唑替尼剂量至250毫克口服，每天一次。停止使用CYP3A强抑制剂后，恢复克唑替尼剂量至使用CYP3A强抑制剂前的水平。与中度CYP3A抑制剂合并用药时应谨慎。

肾功能损害

对于轻度（肌酐清除率为60至89毫升/分钟）和中度（肌酐清除率为30至59毫升/分钟）肾损害的患者，不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤（肌酐清除率小于30毫升/分钟）患者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐的起始剂量为250毫克，口服，每日一次。本品必须在有使用经验的医疗机构中，并在特定的专业技术人员指导下使用。

漏服和呕吐处理

如果漏服一剂克唑替尼，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

定期监测

患者在使用克唑替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。克唑替尼的主要副作用包括腹泻、皮疹、肝转氨酶升高和神经毒性等，通常这些副作用持续两到三天，且大部分为1-2级，相对较轻。

药品来源与价格

克唑替尼已在中国上市，并进入中国医保，市面上有多款仿制药。美国辉瑞制药生产的原研药，250毫克*60粒的规格，价格约为395美元一盒。孟加拉伊思达、孟加拉碧康和卢修斯生产的仿制药，规格均为250毫克*60粒，价格分别为216美元、446美元和206美元一盒。印度Azista生产的仿制药，规格为250毫克*30粒，价格约为210美元。患者可以通过医院、药房购买该药，如遇药物紧缺，可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免买到假药劣药。