




阿昔替尼(Axitinib),也被称为英立达,是一种针对晚期肾细胞癌的靶向治疗药物。其主要作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤血液供应,从而达到抑制肿瘤生长的目的。本文将详细介绍阿昔替尼的用法用量及其注意事项。
阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg,每日两次(BID),时间间隔约为12小时。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果患者能够耐受阿昔替尼至少两周的连续治疗,并且未出现2级以上的不良反应(根据NCI CTCAE标准),血压正常且未接受降压药物治疗,可以考虑增加剂量。剂量增加的标准依次为:5mg BID → 7mg BID → 10mg BID。
如果患者出现不可耐受的不良反应,需要减少剂量。首次减量时,推荐剂量为3mg BID。如果仍然无法耐受,可进一步降至2mg BID。患者在服用过程中如果呕吐或漏服一次剂量,不应额外补充一次剂量,而应在规定的时间内继续服用下一次剂量。
对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者,阿昔替尼的推荐剂量应调整为3mg,每日两次。对于轻度和中度肝功能损害的患者,无需调整剂量。在开始治疗前,应对患者的肝功能进行评估,并在治疗过程中定期监测肝功能指标。
选择干燥、通风良好的地方存放阿昔替尼,防止药物受潮。湿度变化可能对药物的稳定性产生负面影响。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换。阿昔替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
阿昔替尼与CYP3A4/5的强效抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)合用可能升高阿昔替尼的血浆浓度,增加不良反应的风险。建议在必要时调整阿昔替尼的剂量。同时,避免在阿昔替尼治疗前后立即接种活疫苗,以免引起免疫反应。
孕妇服用阿昔替尼可能对胎儿造成伤害,因此应告知有生育能力的女性阿昔替尼对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。对于儿童患者,目前尚未研究阿昔替尼的安全性和有效性,因此不推荐在儿童中使用。老年患者在使用阿昔替尼时,一般无需调整剂量,但仍需密切监测不良反应。
患者在使用阿昔替尼时,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛(手足)综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘等。如果出现中度至重度蛋白尿,应降低阿昔替尼剂量或暂停使用。如果患者出现肾病综合征,应停用阿昔替尼。
阿昔替尼的合理使用不仅依赖于正确的剂量调整,还需要患者在用药期间密切关注自身的身体状况,遵循医生的指导,定期进行相关检查,以确保治疗效果最大化,同时将不良反应降至最低。
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