吉瑞替尼（适加坦）是一种口服选择性FLT3激酶抑制剂，专为携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）患者设计。本文将详细介绍吉瑞替尼的用法用量和注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

吉瑞替尼的用法用量

患者选择

在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。应采用验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者能接受本品治疗；应在安斯泰来制药(中国)有限公司指定的医院使用研究性伴随诊断检测方法对患者的FLT3突变状态进行再次检测，检测结果证实患者携带FLT3突变可继续用药。

用法说明

吉瑞替尼的推荐起始剂量为120 mg，每日一次口服，可与或不与食物同服。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。本品应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用本品。

治疗周期

在无疾病进展或不可接受的毒性的情况下，建议治疗至少6个月，以留出临床反应的时间。患者应定期进行血液检查和其他相关检查，以监测药物的效果和安全性。

用药注意事项

QT间期延长

在临床研究中接受120 mg吉瑞替尼治疗且具有基线后QTc值的317例患者中，4例（1%）患者出现QTcF>500msec。所有剂量组中有12例（2.3%）复发性/难治性AML患者的最大基线后QTcF间期>500msec。因此，患者在使用吉瑞替尼时应定期监测心电图，特别是对于有心脏疾病史的患者。

避孕与妊娠

建议有生育能力的女性在本品开始治疗前7天内进行妊娠试验。建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内采取有效避孕措施（导致妊娠率低于1%的避孕方法）。建议有生育能力的男性在本品治疗期间以及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。妊娠期妇女服用本品可对胎儿造成伤害，因此不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用本品。

哺乳与生育力

尚不清楚本品及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。已有动物数据显示，本品及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。无法排除本品治疗对母乳喂养婴儿的风险。因此，在本品治疗期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳。目前尚缺乏本品治疗对人生育能力影响的数据。

特殊人群用药

轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量。不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用本品，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害患者的临床经验。尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中使用的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用本品。≥65岁的患者无需调整剂量。