比美替尼（Binimetinib，商品名 Mektovi）是一种用于治疗携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的药物。它通过抑制 MEK1 和 MEK2 活性，进而阻断 ERK 途径的上游调节剂，从而发挥抗癌作用。本文将详细介绍比美替尼的作用机制、常见不良反应以及价格信息。

比美替尼的作用机制和不良反应

作用机制

比美替尼是一种 MEK1 和 MEK2 的可逆抑制剂，主要通过抑制 MAPK/ERK 信号通路的关键分子 MEK 来发挥作用。这一通路在许多癌症中过度激活，导致细胞增殖和存活。比美替尼通过阻断这一信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。在临床试验中，比美替尼与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，显著提高了患者的生存率和生活质量。

常见不良反应

虽然比美替尼在治疗黑色素瘤方面表现出色，但也有一些常见的不良反应需要注意。这些不良反应包括但不限于恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。在一些患者中，还可能出现更严重的不良反应，如葡萄膜炎、间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解症、出血和胚胎-胎儿毒性等。

• 葡萄膜炎：包括虹膜炎和虹膜睫状体炎，需要定期进行眼科检查。
• 间质性肺疾病：需要评估新发或进行性的肺部症状。
• 肝毒性：需要在治疗前和治疗期间定期监测肝功能。
• 横纹肌溶解症：需要定期监测肌酸激酶和肌酐水平。
• 出血：根据严重程度，可能需要暂停用药。
• 胚胎-胎儿毒性：建议有生殖能力的女性在治疗期间及停药后 30 天内采取有效避孕措施。

价格信息

比美替尼的价格因地区和供应商的不同而有所差异。一般来说，比美替尼的推荐剂量为 45mg 口服，每日两次，每次间隔约 12 小时，与康奈非尼联合使用。以下是比美替尼的一些价格参考：

• 规格为 45mg*28 片/瓶的价格约为 3,000 美元。
• 规格为 45mg*56 片/瓶的价格约为 5,500 美元。

这些价格仅供参考，实际价格可能因购买渠道和地区而有所不同。建议患者在购买前咨询医生或药师，了解最新的价格信息和购买渠道。

比美替尼的用药注意事项

剂量调整

在使用比美替尼时，根据患者的不良反应情况，可能需要进行剂量调整。具体的剂量调整建议如下：

• 如果出现严重不良反应，如肝毒性或间质性肺疾病，应根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 对于中重度肝功能损害的患者，推荐剂量为 30mg 口服，每日两次。
• 如果患者错过了一剂药物，应在下次服药时按原定计划继续服用，不要补服错过的剂量。

特殊人群用药

比美替尼在特殊人群中的使用需要特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：比美替尼可能会对胎儿造成伤害，因此建议有生殖能力的女性在治疗期间及停药后 30 天内采取有效避孕措施。哺乳期妇女在使用比美替尼治疗期间和停药后 3 天内不要母乳喂养。
• 老年人：老年患者和年轻患者使用比美替尼的有效性和安全性无总体差异，但仍需根据医生的建议用药。
• 儿童：比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确，不建议儿童使用。

贮存方法

为了保证比美替尼的药效，正确的贮存方法非常重要：

• 温度控制：比美替尼应储存在 20-25°C 的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放比美替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：比美替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：比美替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。同时，比美替尼的有效期为 24 个月，患者应注意药物的有效期，避免使用过期的药物。