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非布司他(febuxostat)药物信息:作用于功效,用法用量,注意事项
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发布日期:2025-01-05

非布司他(Febuxostat)是一种广泛应用于临床的药物,主要针对痛风患者的高尿酸血症进行长期治疗。这种药物通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)的活性,减少尿酸生成,从而有效控制血尿酸水平。本文将详细介绍非布司他的作用机制、用法用量及注意事项。

非布司他的作用与功效

作用机制

非布司他是一种选择性的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。黄嘌呤氧化酶是尿酸生成的关键酶,通过抑制该酶的活性,非布司他能够显著降低血尿酸水平。这不仅有助于缓解痛风的症状,还能预防痛风石的形成和肾结石的发生。此外,非布司他还能够减少尿酸结晶在关节和软组织中的沉积,从而减轻炎症反应。

适应症

非布司他主要用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。对于无临床症状的高尿酸血症患者,非布司他并不推荐使用。临床研究表明,非布司他在降低血尿酸水平方面效果显著,能够有效预防痛风的反复发作。此外,非布司他还适用于那些对别嘌醇不耐受或疗效不佳的患者。

临床效果

多项临床研究显示,非布司他能够显著降低血尿酸水平,达到治疗目标。在一项为期两年的临床试验中,非布司他40mg和80mg组的患者血尿酸水平均显著低于对照组。此外,非布司他还能够减少痛风急性发作的次数,提高患者的生活质量。

非布司他的用法与用量

推荐剂量

非布司他片的推荐剂量为40mg或80mg,每日一次。通常情况下,推荐的起始剂量为40mg,每日一次。如果在开始治疗两周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dL(约360μmol/L),建议将剂量增加至80mg,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。

特殊人群用药

对于肝功能不全的患者,轻、中度肝功能不全(Child-Pugh A、B级)的患者无需调整剂量,但重度肝功能不全(Child-Pugh C级)的患者应慎用非布司他。对于肾功能不全的患者,轻、中度肾功能不全(Clcr 30-89 mL/min)的患者也无需调整剂量,但严重肾功能不全(Clcr <30 mL/min)的患者应慎用。

老年人用药

老年患者无需调整剂量,但在有效性和安全性方面无显著差异。由于部分老年患者可能对非布司他较为敏感,因此建议在医生的指导下使用。老年人应定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。

非布司他的注意事项

肝功能监测

服用非布司他期间,患者应定期监测肝功能。非布司他可能导致肝功能异常,包括肝功能衰竭、黄疸和肝功能检查结果严重异常。一旦发现肝功能指标异常,应立即停药并咨询医生。

心血管风险

在临床研究中,非布司他治疗组的心血管事件发生率略高于对照组。虽然尚未确定非布司他与心血管事件之间的因果关系,但患者在服药期间应密切监测心肌梗死和脑卒中的症状和体征。如有不适,应及时就医。

痛风发作预防

在开始服用非布司他的初期,可能会因血尿酸水平的改变而引发痛风的急性发作。为预防这种情况,建议患者在开始治疗的同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱。预防性治疗的获益可持续6个月。

药物相互作用

非布司他与某些药物存在潜在的相互作用。例如,非布司他与茶碱联用时应谨慎,因为非布司他可能会增加茶碱的血浆浓度,导致中毒。此外,非布司他还禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。在使用非布司他期间,应避免与其他可能产生相互作用的药物同服,并定期监测相关指标。

存储条件

非布司他应储存在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。药物应存放在不超过25℃的地方,避免阳光直射和潮湿环境。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

结语

非布司他是一种有效的黄嘌呤氧化酶抑制剂,适用于痛风患者的高尿酸血症长期治疗。通过合理使用和注意相关的注意事项,非布司他能够显著改善患者的血尿酸水平,减少痛风发作,提高生活质量。患者在使用非布司他时,应严格按照医嘱执行,并定期进行相关检查,以确保药物的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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