




非唑奈坦(Fezolinetant),又名Veozah,是由日本安斯泰来制药研发的一种新型口服非激素类NK3受体拮抗剂,专门用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)。该药物于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,并在同年12月7日在欧盟获批上市,为更年期女性提供了一种新的治疗选择。
非唑奈坦通过阻断大脑中的NK3受体,减少神经递质的释放,从而减轻更年期女性常见的潮热、出汗等症状。这种非激素类药物为那些不愿或不能接受激素替代疗法的女性提供了一个安全有效的治疗方案。
多项临床研究表明,非唑奈坦能够显著减少中度至重度血管舒缩症状的频率和严重程度。患者在使用非唑奈坦后,生活质量明显提高,情绪波动减少,睡眠质量改善。特别是对于那些因激素治疗风险而无法接受传统疗法的女性,非唑奈坦提供了一种新的希望。
非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状,尤其是那些不愿意或不适合接受激素替代疗法的女性。此外,该药物也可用于缓解更年期相关的其他症状,如失眠、焦虑等。
非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45毫克一次,有或无食物均可。药片应整片吞服,不要切、压碎或咀嚼。建议患者每天在相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。如果错过了一剂,应在记起时尽快补服,但如果距离下一次预定剂量不足12小时,则跳过漏服的剂量,按常规时间继续服用下一剂。
非唑奈坦应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许从15°C至30°C(59°F至86°F)的变化。保持药片干燥,避免阳光直射和高温环境,以确保药物的有效性和安全性。
非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定,因此不建议未成年人使用。对于老年人,没有足够的临床数据来确定65岁以上女性的用药反应是否与年轻女性不同。因此,老年女性在使用非唑奈坦时应谨慎,并定期进行健康检查。
非唑奈坦禁用于严重肾功能损害(eGFR 15-<30 ml/min/1.73 m²)或终末期肾病(eGFR <15 ml/min/1.73 m²)患者。轻度和中度肾功能损害患者无需调整剂量。肝功能损害方面,Child-Pugh A级或B级肝损害患者应谨慎使用,而Child-Pugh C级肝损害患者禁用。
非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦禁用于正在使用CYP1A2抑制剂的个体。在使用非唑奈坦期间,应避免同时服用这些药物,以减少潜在的不良反应。
在开始非唑奈坦治疗前,患者应进行基线肝脏实验室检查,以评估肝功能和损伤。治疗开始后的前3个月、6个月和9个月,每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状,如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛,应立即停药并寻求医疗护理。
非唑奈坦最常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。大多数不良反应为轻至中度,且随着治疗的继续会逐渐减轻。然而,如果出现严重的不良反应,应立即停药并咨询医生。
非唑奈坦尚未在中国上市,也未进入中国医保,但市面上已有仿制药可供选择。例如,老挝卢修斯版仿制药的价格约为108美元/盒(45mg*30片)。患者应通过正规的医疗服务机构购买,并注意药品的真伪和生产日期,避免购买到假药或劣药。
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