非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为Veozah，是由日本安斯泰来制药研发的药物，于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并正式上市。该药物是FDA批准的首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类NK3受体拮抗剂。2023年12月7日，非唑奈坦在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。

非唑奈坦的作用与功效

主要作用机制

非唑奈坦是一种选择性的神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，通过阻断大脑中的NK3受体，减少下丘脑-垂体-肾上腺轴的激活，从而减轻更年期引起的血管舒缩症状，如潮热和盗汗。这种机制使得非唑奈坦成为一种非激素治疗方案，为不能或不愿接受激素治疗的更年期女性提供了一个安全有效的选择。

临床效果

临床试验显示，非唑奈坦在缓解更年期相关症状方面具有显著效果。一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验表明，非唑奈坦45mg每日一次的剂量可显著减少中度至重度血管舒缩症状的发生频率和严重程度。患者在接受治疗后，潮热和盗汗的症状明显减轻，生活质量得到改善。

安全性评估

非唑奈坦的安全性在多个临床试验中得到了验证。常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。大多数不良反应为轻度至中度，患者通常能够耐受。然而，需要注意的是，非唑奈坦可能会导致肝功能异常，因此在使用过程中需要定期监测肝功能指标。

用药注意事项

剂量和用法

非唑奈坦的推荐剂量为45mg，每日一次，可与食物同服或单独服用。药片应整片吞服，不应切割、压碎或咀嚼。如果错过了一剂药物或未在正常时间服用，应尽快补服，但若距离下一次预定剂量不足12小时，则跳过漏服的剂量，按正常时间继续服用下一剂。

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定，因此不推荐用于18岁以下的患者。老年人（65岁以上）的用药安全性数据有限，需谨慎使用。对于肾功能损害患者，非唑奈坦禁用于严重肾功能损害（eGFR 15-小于30 ml/min/1.73m²）或终末期肾病（eGFR 小于15 ml/min/1.73m²）患者。轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。

肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗前，应进行基线肝脏实验室检查，评估肝功能和损伤。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗期间，应在前3个月、6个月和9个月每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停用非唑奈坦，并寻求医疗护理。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此，非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。在使用非唑奈坦期间，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

孕妇和哺乳期女性

目前没有关于非唑奈坦在孕妇中使用的数据，无法评估其对胎儿的风险。因此，孕妇应避免使用非唑奈坦。同样，也没有关于非唑奈坦在母乳中的存在数据，因此哺乳期女性也应避免使用该药物。

价格和购买渠道

非唑奈坦目前未在中国上市，也未进入中国医保，市面上有仿制药。老挝卢修斯版仿制药的价格约为108美元/盒，每盒包含45mg*30片。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免购买假药劣药。