




非布司他(Febuxostat),又名非布索坦、福避痛,是由日本帝人公司研发并于2011年获得美国FDA批准上市的药物。2013年,该药物在中国正式上市,主要适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。本文将详细介绍非布司他的用法用量及其使用过程中的注意事项。
非布司他片的口服推荐剂量为40毫克或80毫克,每日一次。推荐的起始剂量为40毫克,每日一次。如果在使用2周后,血尿酸水平仍不低于6毫克/分升(约360微摩尔/升),则建议将剂量增至80毫克,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。
对于肝功能不全的患者,轻、中度肝功能不全(Child-Pugh A、B级)的患者无需调整剂量。但对于重度肝功能不全(Child-Pugh C级)的患者,尚未进行相关研究,因此应慎用非布司他。对于肾功能不全的患者,轻、中度肾功能不全(Clcr 30-89毫升/分钟)的患者也无需调整剂量。推荐的起始剂量为40毫克,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6毫克/分升,则建议剂量增至80毫克,每日一次。严重肾功能不全(Clcr <30毫升/分钟)的患者,尚未有充分的研究数据,因此应慎用非布司他。
在开始非布司他治疗2周后,即可评估血尿酸水平是否达到目标值(小于6毫克/分升)。在使用非布司他的初期,可能会引起痛风的发作,这是因为血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。为预防服用非布司他起始阶段的痛风发作,建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱。预防性治疗的获益可长达6个月。
非布司他是一个黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,可能会改变某些药物的代谢。例如,非布司他与茶碱(XO的一种底物)联用时应谨慎,因为非布司他可能会影响茶碱的代谢。此外,非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者,因为非布司他可能会增加这些药物在血浆中的浓度,导致中毒。非布司他与秋水仙碱、萘普生、吲哚美辛、氢氯噻嗪、华法林、地昔帕明合用时无显著相互作用,因此可以与这些药物联用。
使用非布司他时,应定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括肝胆异常(如肝功能衰竭、黄疸、肝功能检查结果严重异常、肝脏疾病)、免疫系统反应(如过敏反应)、肌肉骨骼和结缔组织问题(如横纹肌溶解症)、精神异常(如攻击性倾向的精神病行为)、泌尿系统问题(如肾小管间质性肾炎)和皮肤及皮下组织反应(如全身性皮疹、Stevens-Johnson综合征、皮肤过敏反应)。
对于老年人,无需调整剂量,在有效性和安全性方面无临床显著性差异,但有些老年患者可能对非布司他较敏感,应在医生的指导下使用。孕妇或可能怀孕的妇女仅在确认治疗上的益处大于危险性的情况下方可给药。哺乳期妇女在使用非布司他期间应停止哺乳。尚未确定非布司他治疗18岁以下患者的安全性和有效性。
非布司他应储存在不超过25摄氏度的地方,避免暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放非布司他,防止药物受潮。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响,因此应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。非布司他应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。非布司他的有效期为24个月。
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