




阿西米尼(SCEMBLIX)是一种用于治疗费城染色体阳性的慢性髓系白血病(Ph+ CML)的新型激酶抑制剂。该药物主要针对那些已经接受过两种或多种酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)治疗的患者,尤其适用于具有T315I突变的患者。阿西米尼通过独特的变构抑制机制,有效克服了传统酪氨酸激酶抑制剂的耐药性问题,为患者提供了新的治疗选择。
阿西米尼是一种新型的BCR-ABL变构抑制剂,其独特之处在于它能够结合BCR-ABL1激酶的变构位点,而不是传统的ATP结合口袋。这种变构抑制机制使得阿西米尼能够在不影响正常细胞功能的情况下,有效地抑制BCR-ABL1激酶的活性,从而抑制癌细胞的增殖和存活。对于具有T315I突变的患者,阿西米尼更是表现出卓越的疗效,因为它能够绕过这一突变导致的耐药性。
阿西米尼适用于以下两类患者:
阿西米尼在临床试验中显示出显著的疗效,主要表现在以下几个方面:
在使用阿西米尼之前,患者需要进行一系列检查,以评估是否适合使用该药物。具体检查包括但不限于血液学检查、肝肾功能检查和基因突变检测。这些检查有助于医生制定个体化的治疗方案,提高治疗效果并减少不良反应的发生。
1. **剂量与用法**:阿西米尼的推荐剂量为80毫克,每日一次,或40毫克,每日两次,每次间隔12小时。对于具有T315I突变的患者,推荐剂量为200毫克,每日两次,每次间隔12小时。患者应按照医生的指导定时服药,不可随意增减剂量。
2. **饮食与药物相互作用**:阿西米尼应与食物同服,以提高药物的吸收率。同时,患者应避免与P-gp底物(如利托那韦、红霉素、阿托伐他汀、地塞米松等)同时使用,以免增加不良反应的风险。如有必要,应咨询医生调整剂量。
3. **监测与随访**:在用药过程中,患者应定期进行血液学和肝肾功能检查,以监测药物的疗效和安全性。一旦出现严重的不良反应,应及时就医。
1. **孕妇**:孕妇在使用阿西米尼前应充分了解药物对胎儿的潜在风险,并在医生指导下使用。建议孕妇在治疗期间和最后一次剂量后1周内使用有效避孕措施。
2. **哺乳期女性**:由于阿西米尼可能导致严重不良反应,建议哺乳期女性在治疗期间和最后一次给药后约14小时内不要母乳喂养。
3. **老年人**:65岁及以上的老年人无需调整剂量,但因老年人感染发生率较高,治疗时应更加谨慎。
4. **肝功能受损患者**:轻度或中度肝功能受损患者无需调整剂量,但严重肝功能受损患者不建议使用阿西米尼。
阿西米尼应储存在遮光、密封、干燥的环境中,有效期为24个月。患者应注意药品的保存条件,避免药品受潮或变质。
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