凡德他尼（Caprelsa）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）。这种癌症是一种较为罕见但具有侵袭性的甲状腺癌，凡德他尼通过抑制特定的细胞信号通路，减缓肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍凡德他尼的作用与功效，并提供一些用药注意事项。

凡德他尼的作用与功效

主要作用机制

凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）、表皮生长因子受体（EGFR）和 RET 酪氨酸激酶。这些受体在多种癌症中过度表达，导致肿瘤的生长和扩散。凡德他尼通过抑制这些受体的活性，阻断肿瘤的血液供应，从而达到抑制肿瘤生长的效果。

适应症

凡德他尼最初被美国食品和药品监督管理局（FDA）批准用于治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状的晚期（转移）髓样甲状腺癌成年患者。此外，凡德他尼也在其他国家和地区陆续上市，包括在2012年获得欧洲药品管理局（EMA）的批准，以及在2015年由日本医疗器械厂商协会批准上市。

在临床应用中，凡德他尼已被证明可以显著延长患者的无进展生存期（PFS），改善患者的生活质量。对于无法手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者，凡德他尼是一种重要的治疗选择。

药代动力学

300mg剂量的凡德他尼在髓样甲状腺癌（MTC）患者中的药代动力学特征是平均清除率约为13.2L/h，平均分布体积约为7450L，中位血浆半衰期为19天。这意味着凡德他尼在体内的代谢较慢，需要长期维持治疗效果。

用药注意事项

剂量与用法

凡德他尼的推荐剂量为300mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。凡德他尼可以在饭前或饭后服用，但应在下次给药后的12小时内不要漏服药物。不要压碎凡德他尼片。片剂可溶于2盎司的水中搅拌约10分钟（不会完全溶解），分散后立即吞咽。将剩余的残渣与另外4盎司的水混合，吞下。分散剂也可通过鼻胃管或胃造口管给予。

剂量调整

在某些情况下，可能需要调整凡德他尼的剂量。例如，如果患者的QT间期延长超过500毫秒，应暂停用药，直到QT间期恢复到小于450毫秒时，再以减少的剂量恢复治疗。同样，如果出现3级或以上的毒性反应，应暂停用药，待毒性消退或改善至1级时，再以减少的剂量恢复治疗。对于复发性毒性，如果需要继续治疗，可在毒性缓解或改善至1级后，将凡德他尼剂量减少至100mg。

特殊人群用药

凡德他尼在孕妇和哺乳期妇女中的使用需特别谨慎。凡德他尼可能会对胎儿造成伤害，因此在治疗期间和最后一次给药后4个月内，孕妇不应使用该药物。此外，凡德他尼不推荐用于中度和重度肝功能损害患者，因为其安全性和有效性尚未确定。对于肾功能受损的患者，中度肾功能损害患者应将起始剂量降至200mg，严重肾功能损害患者不推荐使用凡德他尼。

儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此凡德他尼不推荐用于18岁以下的患者。

药物相互作用

凡德他尼与其他药物可能存在相互作用。例如，强CYP3A4诱导剂如利福平会降低凡德他尼的血浆浓度，因此在凡德他尼治疗期间应避免同时使用这些药物。同时，圣约翰草也可能不可预测地减少凡德他尼的暴露，因此也应避免使用。

贮存方法

凡德他尼片应保存在室温68°F至77°F（20°C至25°C）；允许偏离至59°F-86°F（15°C-30°C）。患者应确保药品远离儿童和宠物，避免阳光直射和潮湿环境。

价格参考

凡德他尼尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前也没有仿制药。患者可以通过正规医院购买该药，注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。法国赛诺菲生产的300mg*30片装凡德他尼，价格约为6337美元一盒。