




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种由美国Biohaven公司研发的口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。该药物于2020年2月27日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,主要用于成人偏头痛的急性治疗。2024年1月26日,瑞美吉泮在中国也获得了上市许可,标志着中国偏头痛患者能够享受到这一国际领先的治疗选择。
瑞美吉泮的作用机制是通过阻断降钙素基因相关肽(CGRP)受体来发挥作用。CGRP是一种在偏头痛发作过程中起关键作用的神经肽,能够引起血管扩张和炎症反应。瑞美吉泮通过阻断CGRP受体,抑制神经源性炎症和血管扩张,从而减轻偏头痛症状。此外,瑞美吉泮还能够抑制过度的疼痛传递,终止偏头痛的发作。
2021年的一项随机双盲安慰剂对照Ⅱ期/Ⅲ期试验比较了瑞美吉泮75mg/隔日与安慰剂的疗效,共纳入747例成人偏头痛患者。结果显示,瑞美吉泮在减轻头痛强度和改善功能障碍方面具有显著优势。75mg瑞美吉泮用于偏头痛的急性治疗具有良好的疗效和安全性,可以显著减少头痛发作的频率和严重程度。
瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75mg,按需服药,每日不超过一次。该药物可以随餐或不随餐服用。具体使用方法如下:
1. 打开泡罩包装时,请先将手擦干。
2. 揭开泡罩的铝箔,轻轻取出口崩片。
3. 不可通过铝箔推出口崩片。
4. 一旦打开泡罩,尽快取出口崩片并置于舌上或舌下。
5. 口崩片将在唾液中崩解,因此可以在无需饮水的情况下吞咽。
6. 打开泡罩包装后立即服用,备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。
瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂(例如,克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍)。与CYP3A4中效抑制药物(例如,地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加(AUC增加1.8倍),但对Cmax无相关影响。如果与CYP3A4中效抑制剂(如氟康唑)合并使用,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
动物研究显示,瑞美吉泮对雌性和雄性生育能力无临床相关的影响。尚未确定本品在<18岁未成年人群中的安全性和疗效。在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。
瑞美吉泮在高脂或低脂餐后条件下的 Tmax 延迟 1-1.5小时。高脂餐可使 Cmax 降低42-53%,AUC 降低32-38%。低脂餐使 Cmax 降低36%,AUC 降低28%。因此,建议患者在空腹时服用瑞美吉泮,以确保最佳的药物吸收效果。在评价安全性和有效性的临床试验中,服用瑞美吉泮时未限制餐食,但为了确保药物的最佳效果,建议患者在医生的指导下合理安排饮食。
瑞美吉泮已在中国上市,但尚未进入中国的医疗保险体系,患者需根据自身情况选择合适的购买渠道。美国Biohaven公司生产的原研药规格为75mg*8片,市场参考价格约为1576美元一盒。香港版原研药规格为75mg*8粒,市场参考价格大约为370美元一盒。患者可以通过医院、药房购买该药,如遇药物紧缺,可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪,关注生产日期,避免买到假药劣药。
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