




鲁索替尼乳膏(Opzelura)是一种用于局部治疗多种皮肤疾病的药物,主要成分为磷酸鲁索替尼。它通过抑制JAK1和JAK2信号通路,减少炎症介质的生成,从而达到缓解症状的效果。鲁索替尼乳膏适用于12岁及以上成人和儿童患者的轻度至中度特应性皮炎的局部短期和非持续慢性治疗,以及非节段性白癜风的局部治疗。本文将详细介绍鲁索替尼乳膏的作用与功效、用药注意事项及禁忌。
特应性皮炎是一种常见的慢性炎症性皮肤病,表现为皮肤干燥、红斑、丘疹、瘙痒等症状。鲁索替尼乳膏通过抑制JAK1和JAK2信号通路,减少炎症介质的生成,从而减轻皮肤炎症反应,缓解症状。患者应将一层薄薄的鲁索替尼乳膏涂抹在患处,每天两次,最多覆盖体表面积的20%。当特应性皮炎的体征和症状(如瘙痒、皮疹和发红)消退时停止使用。如果症状和体征在8周内没有改善,患者应由医疗保健提供者重新检查。
非节段性白癜风是一种色素脱失性疾病,表现为皮肤出现白色斑块。鲁索替尼乳膏通过调节免疫反应,促进色素细胞的再生,从而帮助恢复皮肤色素。患者应将一层薄薄的鲁索替尼乳膏涂抹在患处,每天两次,最多可达体表面积的10%。满意的患者反应可能需要使用鲁索替尼乳膏治疗超过24周。如果患者在24周后仍未发现有意义的色素沉着,则应由医疗保健提供者对患者进行重新评估。
鲁索替尼乳膏还可能对其他一些皮肤疾病有一定的疗效,如银屑病等。然而,这些用途尚未得到广泛认可,患者在使用前应咨询专业医生的意见。此外,鲁索替尼乳膏不应用于眼、口腔或阴道内,以免引起不必要的副作用。
鲁索替尼乳膏在孕妇、哺乳期妇女和老年人中应谨慎使用。孕妇应在医生的指导下用药;哺乳期妇女建议在使用鲁索替尼乳膏治疗期间和最后一次给药后大约四周内不要母乳喂养;老年人应谨慎使用,具体用药需在医生的指导下进行。
鲁索替尼乳膏应避免与CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等)同时使用,因为这些药物可能会增加鲁索替尼的全身暴露,并可能增加不良反应的风险。此外,鲁索替尼乳膏不建议与治疗性生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤或环孢素)合用。
鲁索替尼乳膏应储存在20-25℃的环境中,允许温度在15-30℃内偏移。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。药物应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。使用时,应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。
鲁索替尼乳膏最常见的不良反应包括敷处痤疮、敷处瘙痒、鼻咽炎、头痛、尿路感染、敷处红斑、发热等。患者在使用过程中如出现上述症状或其他不明症状,应立即停药并报告给医生。鲁索替尼乳膏可能引起严重的感染,包括细菌、霉菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会性病原体引起的感染。患有活动性严重感染(包括局部感染)的患者应避免使用鲁索替尼乳膏。在使用鲁索替尼乳膏期间和治疗后,应密切监测患者感染体征和症状的发展。如果患者出现严重感染、机会性感染或败血症,应立即中断鲁索替尼乳膏。
与接受TNF阻断剂治疗的患者相比,JAK抑制剂(鲁索替尼乳膏属于JAK抑制剂)的主要不良心血管事件(MACE)发生率更高,主要不良心血管事件定义为心血管死亡、非致命性心肌梗死(MI)和非致命性中风。目前或曾经吸烟的患者的风险会增加。在开始或继续使用鲁索替尼乳膏治疗之前,应考虑患者的获益和风险,尤其是目前或过去吸烟的患者以及具有其他心血管风险因素的患者。如果患者出现血栓症状,如深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞(PE)和动脉血栓形成,应停用鲁索替尼乳膏,并对患者进行适当的评估和治疗。
在鲁索替尼乳膏的临床试验中,有血小板减少、贫血和中性粒细胞减少的报道。在开始使用鲁索替尼乳膏治疗之前,应考虑有这些事件病史的患者的获益和风险。根据临床需要进行全血细胞计数监测。如果出现临床上明显的血小板减少、贫血和中性粒细胞减少的体征和/或症状,患者应停用鲁索替尼乳膏。
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