




阿比特龙(Abiraterone)是一种用于治疗前列腺癌的口服抗雄激素治疗药物,其主要作用是通过抑制睾酮合成酶的活性,降低体内雄激素的水平,从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。阿比特龙由美国强生制药公司生产,适用于与泼尼松联合使用,治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗后的转移去势抵抗性前列腺癌患者和有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者。
阿比特龙的推荐剂量为1g(4×0.25g片)口服每日一次。该药物与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。同时,阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用,治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)。接受阿比特龙治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)或应进行过双侧睾丸切除术。
阿比特龙须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服,切勿掰碎或咀嚼服用。如果患者错过了一次剂量,应在次日以常规剂量重新开始治疗,不应为了弥补漏服而加倍剂量。
对于肾功能损害患者,无需进行剂量调整。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验,建议此类患者谨慎使用。对于基线中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,阿比特龙的推荐剂量应降低至0.25g,每天1次。如果患者发生3级及3级以上毒性事件,包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件,则应停止治疗,并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平,方可重新开始使用阿比特龙治疗。
在开始使用阿比特龙治疗之前,应当检测血清转氨酶;在接受治疗的前3个月每两周检测一次,此后每个月检测一次。对于中度肝功能损害患者,开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高>5×正常值上限(ULN),或总胆红素升高>3×ULN,须停药且勿再使用本品。
对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者,应在接受治疗的前3个月每两周监测一次,此后每月监测一次。对于接受阿比特龙治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者,应注意维持患者的血钾水平不低于4.0mM。如果患者发生3级及3级以上毒性事件,包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件,则应停止治疗,并进行适当的医学处理。
阿比特龙治疗期间应避免合并使用强CYP3A4诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥)。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂,需在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日2次(例如,从1g每日1次增至1g每日2次)。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后,应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。
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