阿来替尼（Alectinib），商品名为安圣莎，是一种用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物通过抑制ALK激酶活性，阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。本文将详细介绍阿来替尼的作用功效、用法用量及注意事项。

阿来替尼的作用与功效

作用机制

阿来替尼是一种高效的小分子ALK抑制剂，主要通过抑制ALK激酶的活性来阻止癌细胞的增殖和扩散。ALK基因突变在某些类型的非小细胞肺癌中非常常见，阿来替尼能够特异性地结合ALK激酶，抑制其信号传导路径，从而抑制肿瘤的生长。此外，阿来替尼还具有较好的血脑屏障穿透能力，能够有效控制脑转移。

适应症

阿来替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。这种类型的肺癌患者通常在接受克唑替尼治疗后出现耐药性，而阿来替尼能够有效地克服这一问题，延长患者的生存期并改善生活质量。

临床效果

多项临床研究表明，阿来替尼在ALK阳性非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。一项III期临床试验结果显示，与克唑替尼相比，阿来替尼显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），并且副作用相对较小。这些数据表明，阿来替尼是ALK阳性非小细胞肺癌患者的重要治疗选择。

用药注意事项

推荐剂量

阿来替尼的推荐剂量为600mg口服，每日两次。患者应与食物一起服用，不要打开或溶解阿来替尼胶囊。如果漏服一剂或在服用一剂后出现呕吐，请按规定时间服用下一剂。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，推荐剂量为450mg口服，每日两次。

不良反应及处理

阿来替尼最常见的不良反应包括疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。这些不良反应多数为轻至中度，通常可以通过对症治疗得到缓解。然而，一些严重的不良反应需要特别关注，如间质性肺病（ILD）/肺炎、肝毒性、心动过缓、严重肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高以及溶血性贫血等。

• 间质性肺病（ILD）/肺炎：使用阿来替尼的患者可能会出现致命的ILD/肺炎。如果患者出现呼吸道症状恶化，如呼吸困难、咳嗽和发烧，应及时诊断并停用阿来替尼。
• 肝毒性：在开始使用阿来替尼之前，应进行肝功能检查，并在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能。如果出现肝功能异常，应根据严重程度调整剂量或停药。
• 心动过缓：使用阿来替尼可发生症状性心动过缓。建议定期监测心率和血压，如出现症状性心动过缓，应暂停使用阿来替尼，并评估相关药物。

特殊人群用药

对于特殊人群，阿来替尼的使用需谨慎。

• 孕妇：孕妇使用阿来替尼可能会对胎儿造成伤害，建议在医生指导下使用。
• 哺乳期女性：尚无关于阿来替尼对母乳喂养婴儿影响的数据，建议哺乳期妇女在使用阿来替尼治疗期间和最终剂量后1周内不要母乳喂养。
• 老年人：目前尚未确定65岁以上老年患者和年轻成人患者之间的反应差异，建议在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度或中度肝功能损害患者不建议调整剂量，严重肝功能损害患者（Child-Pugh C级）应减少剂量。
• 肾功能损害患者：轻度或中度肾功能损害患者不建议调整剂量，严重肾功能损害患者应暂停使用阿来替尼。

正确使用阿来替尼并密切关注不良反应，可以在最大程度上发挥其治疗效果，同时减少不必要的风险。患者应严格按照医生的指导进行治疗，并定期进行相关检查，以确保安全和疗效。