阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达（Inlyta），是一种靶向治疗药物，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）的活性，阻止肿瘤新生血管的形成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍阿昔替尼的作用功效、用法用量以及注意事项。

阿昔替尼（Axitinib）的作用功效与用法用量

作用机制

阿昔替尼是一种高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）。通过抑制这些受体的活性，阿昔替尼能够阻断肿瘤血管生成的关键信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外，阿昔替尼还具有一定的抗肿瘤细胞增殖作用，能够直接抑制肿瘤细胞的生长。

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。这种药物在临床上已经证明能够显著延长患者的生存期，并改善生活质量。在中国，阿昔替尼已进入医保目录，患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药。

用法用量

阿昔替尼通常以片剂形式口服，常见规格为1mg和5mg。标准用法用量为5mg，每日两次，饭前或饭后均可服用。患者应严格按照医嘱服用，不得随意增减剂量或停药。如果漏服一剂，应立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用。

阿昔替尼（Axitinib）的用药注意事项与日常管理

药物相互作用

阿昔替尼与某些药物合用可能会发生相互作用，影响药效。特别是与CYP3A4/5的强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）和诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）合用时，需要特别注意。抑制剂可能会增加阿昔替尼的血浆浓度，而诱导剂则可能降低其浓度。因此，患者在使用阿昔替尼期间应避免与这些药物合用，或在医生指导下调整剂量。

不良反应及处理

阿昔替尼的常见不良反应包括高血压、腹泻、乏力、食欲减退等。严重的不良反应可能包括RPLS（可逆性后部白质脑病综合征）、肝功能异常、心力衰竭等。患者在使用阿昔替尼期间应定期监测肝功能和肺部状况，一旦出现严重不良反应，应立即停药并就医。特别是RPLS的表现如头痛、癫痫发作、意识模糊等症状，应立即停药并寻求医疗帮助。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应避免使用阿昔替尼，因为该药物可能对胎儿造成伤害。有生育力的女性和男性在接受治疗期间及停药后一周内应采取有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未明确，因此不建议儿童使用。老年人使用阿昔替尼时，应根据具体情况调整剂量，但通常无需特别调整。

储存条件

阿昔替尼应储存在干燥、通风良好的地方，避免受潮。储存时应远离阳光直射，防止光照对其稳定性产生不利影响。药品应放在原装容器中密封保存，不要与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

日常注意事项

患者在使用阿昔替尼期间应注意饮食和生活习惯，避免食用可能与药物发生相互作用的食物，如葡萄柚。定期进行体检，监测血压、肝功能和肺部状况。保持良好的心态和积极的生活方式，有助于提高治疗效果和生活质量。在进行手术或牙科治疗前，应告知医生正在使用阿昔替尼，以便采取相应的预防措施。