艾拉司群（Elacestrant）是一种新型口服选择性雌激素受体（ER）降解剂，专门用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是那些带有ESR1突变的患者。这种药物通过特异性地结合雌激素受体，诱导其构象变化，进而触发受体的降解，从而抑制雌激素依赖性肿瘤的生长。艾拉司群在临床试验中表现出显著的疗效，已成为乳腺癌治疗的重要手段之一。

艾拉司群的作用与功效

作用机制

艾拉司群的主要作用机制是通过与雌激素受体（ER）结合，引起ER的构象变化，导致ER的降解。这一过程有效地阻断了雌激素信号通路，抑制了雌激素依赖的乳腺癌细胞生长。雌激素受体在乳腺癌的发展和进展中起着关键作用，因此，艾拉司群的这一作用机制使其成为治疗ER阳性乳腺癌的有效药物。

适应症

艾拉司群适用于治疗患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性。这些患者通常在接受至少一种内分泌治疗后疾病仍继续进展。艾拉司群的批准基于多项临床试验的结果，显示其在这些特定患者群体中的显著疗效。

临床疗效

临床试验数据显示，艾拉司群能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），并改善生活质量。特别是在那些携带ESR1突变的患者中，艾拉司群的疗效更为明显。这些结果表明，艾拉司群不仅能够有效抑制肿瘤生长，还能够延缓疾病进展，提高患者的生活质量。

用药注意事项

剂量调整

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次400mg。然而，对于某些特殊人群，如中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将剂量调整为258mg，每日一次。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。医生会根据患者的具体情况，调整治疗方案。

药物相互作用

艾拉司群与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时需要特别注意。避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，因为这些药物可能会影响艾拉司群的代谢，增加不良反应的风险。在使用艾拉司群期间，应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的相互作用。

常见不良反应及管理

艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。这些不良反应多数为轻度至中度，可以通过调整剂量或对症治疗来管理。严重的不良反应较少见，但一旦出现，应立即联系医生。

日常注意事项

患者在使用艾拉司群期间应注意以下事项：

• 定期监测血脂水平，特别是在开始用药前和用药期间。
• 避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，建议储存在20℃–25℃的环境下。
• 保持药物包装的完整性，避免污染和损坏。
• 选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。
• 将药物放在儿童接触不到的地方，避免误食。
• 定期复诊，监测肝功能和肺部状况，及时发现并处理可能出现的不良反应。

艾拉司群作为一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂，为ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。通过了解其作用机制、适应症和用药注意事项，患者可以更好地管理和使用这一药物，提高治疗效果，改善生活质量。