




阿那莫林(Anamorelin)是一种专门用于治疗癌症恶病质的药物,能够有效增加患者的体重和改善食欲。该药物通过激活胃饥饿素受体(GHS-R1a),促进食欲和肌肉生长,从而改善癌症患者的生活质量。本文将详细介绍阿那莫林的作用与功效、用法用量及注意事项。
阿那莫林主要通过激活胃饥饿素受体(GHS-R1a)发挥作用。胃饥饿素是一种由胃黏膜分泌的激素,能够刺激食欲并促进脂肪和肌肉的合成。阿那莫林通过与GHS-R1a结合,模拟胃饥饿素的作用,从而增加患者的食欲和食物摄入量,进而改善体重和肌肉质量。
阿那莫林适用于治疗患者不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质,以及营养治疗等效果不理想的癌症恶病质。此外,还适用于患者出现治疗6个月内体重减轻>5%且食欲不振,并出现以下2项以上情况:疲劳或倦怠感;全身肌肉无力;CRP值超过0.5mg/dL、血红蛋白值低于12g/dL或白蛋白值低于3.2g/dL中任意一个以上。
健康成人单次服用盐酸阿那莫林100mg或单次静脉注射盐酸阿那莫林10mg,其绝对生物利用度为37.0%,盐酸阿那莫林在人血浆中的蛋白结合率为97.3-98.3%。这意味着该药物在体内的吸收和分布较为稳定,能够有效地发挥其药理作用。
成人的常用剂量为每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。空腹服用药物,服用后1小时内不得进食,以免影响饮食。如果患者在使用阿那莫林后没有体重增加或食欲改善,原则上应在开始使用3周后停止用药。在没有超过12周的盐酸阿那莫林给药经验时,应根据自身体重、问诊确认食欲等情况,定期讨论继续给药的必要性。
阿那莫林具有钠通道抑制作用,因此对刺激传导系统有抑制作用。给药时可能会出现心电图异常,如明显的PR间隔或QRS宽度延长、QT间隔延长等。因此,在给药开始前及给药期间,应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等,如发现异常,应立即停止给药。
由于阿那莫林有时会引起高血糖,因此在给药开始前及给药期间应定期进行血糖值和尿糖的测定。此外,有时会出现肝功能障碍,因此在给药开始前及给药期间应定期进行肝功能检查。
对于孕妇及哺乳期妇女,应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚,但考虑到脂溶性高、弱碱性等因素,有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。
对于儿童患者,目前没有进行临床试验,建议在医生指导下用药。对于老年人,需要一边观察状态一边慎重地给药,因为老年人可能存在生理功能(如肾功能、肝功能、免疫功能等)下降的情况。
阿那莫林主要由CYP3A4代谢。与其他药物合用时需小心。例如,与抗心律失常药、β受体阻滞剂、抗恶性肿瘤药物、QT间期延长的药物、中度CYP3A4抑制剂、葡萄柚汁、CYP3A4诱导剂等合用时,可能会增加副作用的风险。具体来说,与抗心律失常药合用可能会增强致心律失常作用;与β受体阻滞剂合用可能会出现过度的心功能抑制;与抗恶性肿瘤药物合用可能会增加心脏毒性;与QT间期延长的药物合用可能会增加QT间期延长的风险;与中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加血药浓度;与葡萄柚汁合用也可能会增加血药浓度;与CYP3A4诱导剂合用可能会降低血药浓度。
阿那莫林在治疗癌症恶病质方面具有显著的效果,但使用时需要注意剂量、给药时间和药物相互作用等问题,以确保患者的安全和疗效。希望本文能够帮助患者更好地了解阿那莫林的使用方法和注意事项。
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