瑞卢戈利（Relugolix）是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，主要应用于治疗前列腺癌、子宫肌瘤和子宫内膜异位症等疾病。它通过阻断内源性GnRH与其受体的结合，减少促黄体生成素和雌激素的水平，从而达到治疗效果。本文将详细介绍瑞卢戈利的作用与功效，以及在使用过程中需要注意的事项。

瑞卢戈利的作用与功效

1. 治疗前列腺癌

瑞卢戈利被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗晚期前列腺癌的成年患者。作为一种口服GnRH受体拮抗剂，瑞卢戈利可以有效地阻断内源性GnRH与其受体的结合，减少促黄体生成素（LH）和睾酮的分泌，从而抑制前列腺癌细胞的生长。临床试验结果显示，瑞卢戈利能够显著降低血清睾酮水平，改善患者的生存质量。

2. 治疗子宫肌瘤

瑞卢戈利在日本获得批准用于治疗子宫肌瘤相关的中重度症状。它通过降低雌激素和孕激素水平，减轻子宫肌瘤引起的疼痛和出血等症状。临床研究表明，瑞卢戈利能够显著减少子宫肌瘤的体积，缓解相关症状，提高患者的生活质量。

3. 治疗子宫内膜异位症

瑞卢戈利复方片（Relugolix/Estradiol/Norethisterone）用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该复方制剂结合了瑞卢戈利、雌二醇和醋酸炔诺酮，能够在降低雌激素水平的同时，提供适量的雌激素支持，减少副作用的发生。临床数据显示，瑞卢戈利复方片能够显著减轻子宫内膜异位症引起的疼痛，改善患者的生活质量。

用药注意事项

1. 血栓栓塞疾病与血管事件

瑞卢戈利禁忌用于目前或有血栓性或血栓栓塞性疾病病史的女性，以及这些事件风险增加的女性。如果在治疗过程中发生或怀疑动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件，应立即停止瑞卢戈利的使用。在与血栓栓塞风险增加相关的手术前至少4至6周，或在长时间固定期间，也应停用瑞卢戈利。如果突然出现不明原因的部分或完全视力丧失、眼球突出、复视、视乳头水肿或视网膜血管病变，应立即停止瑞卢戈利治疗，并评估视网膜静脉血栓形成。

2. 骨质流失

瑞卢戈利禁忌用于患有已知骨质疏松症的女性。用药前应考虑瑞卢戈利治疗对有低创伤骨折史或骨质疏松或骨丢失风险因素的患者的益处和风险。建议在基线时通过双能X射线吸收仪（DXA）评估骨密度（BMD）。对于伴有子宫肌瘤的月经大出血的女性，建议在瑞卢戈利治疗期间定期进行DXA监测。对于患有与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的女性，建议在服用瑞卢戈利时每年进行DXA监测。如果与骨丢失相关的风险超过治疗的潜在益处，应考虑停用瑞卢戈利。

3. 自杀意念与情绪障碍

在开始治疗之前，应评估有自杀意念、抑郁和情绪障碍病史的患者。监测患者的情绪变化和抑郁症状，包括在开始治疗后不久，以确定继续使用瑞卢戈利治疗的风险是否大于益处。患有新发或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化的患者应酌情转诊至心理健康专业人员。建议患者因自杀意念和行为立即就医。如果发生此类事件，应重新评估继续瑞卢戈利的收益和风险。

4. 胆囊疾病或胆汁淤积性黄疸病史

如果出现胆囊疾病或黄疸的体征或症状，应停止服用瑞卢戈利。对于有胆汁淤积性黄疸病史且既往使用雌激素或妊娠的女性，应评估继续治疗的风险效益。对雌激素使用者的研究表明，患胆囊疾病的相对风险略有增加。

5. 血压升高

瑞卢戈利禁忌用于患有未控制的高血压的女性。对于高血压控制良好的女性，继续监测血压，如果血压显著升高，应停止瑞卢戈利。

6. 月经出血模式改变和识别妊娠的能力降低

在开始瑞卢戈利之前应排除妊娠。在月经开始后尽早开始瑞卢戈利，但不迟于月经开始后7天。如果瑞卢戈利在月经周期后期开始，最初可能会出现不规则和/或大出血。服用瑞卢戈利的女性可能会出现闭经或月经出血量、强度或持续时间减少，这可能会推迟识别妊娠的能力。如果怀疑怀孕，则进行妊娠测试，如果确认怀孕，则停止瑞卢戈利。

7. 早孕流产的风险

瑞卢戈利禁止在妊娠期使用。根据动物研究结果及其作用机制，瑞卢戈利可导致早孕流产。建议有生育潜力的妇女在瑞卢戈利治疗期间和最后一次给药后一周内使用有效的非激素避孕。避免与瑞卢戈利同时使用激素避孕药。使用含有雌激素的激素避孕药会增加雌激素水平，这可能会增加雌激素相关不良反应的风险。

8. 对碳水化合物和脂质代谢的影响

可能有必要对接受瑞卢戈利治疗的糖尿病前期和糖尿病妇女进行更频繁的监测。瑞卢戈利可能降低葡萄糖耐量并导致血糖浓度升高。还需监测脂质水平，如果高胆固醇血症或高甘油三酯血症恶化，应考虑停用瑞卢戈利。在已有高甘油三酯血症的女性中，雌激素治疗可能与导致胰腺炎的甘油三酯水平升高有关。瑞卢戈利的使用与总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的增加有关。

通过上述详细说明，希望患者在使用瑞卢戈利时能够更好地了解其作用与功效，以及在用药过程中需要注意的各项事项，从而确保安全有效用药。