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恩杂鲁胺(enzalutamide)药物信息:作用于功效,用法用量,注意事项
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文章来源:文章编辑
发布日期:2024-12-26

恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂,主要用于治疗前列腺癌。这种药物通过阻断雄激素的作用,减缓癌细胞的生长和扩散,从而提高患者的生活质量和生存率。本文将详细介绍恩杂鲁胺的作用功效、用法用量及注意事项。

恩杂鲁胺的作用功效

作用机制

恩杂鲁胺通过多种途径抑制雄激素受体的功能。首先,它能阻止雄激素与受体的结合,从而防止雄激素激活受体。其次,它能抑制雄激素受体的核转运,阻止其进入细胞核。最后,它能干扰雄激素受体与DNA的结合,从而抑制雄激素依赖性基因的转录。这些作用共同减少了雄激素对前列腺癌细胞的促进作用,延缓了疾病的进展。

适应症

恩杂鲁胺主要适用于以下几种情况:

  • 去势抵抗性前列腺癌(CRPC):对于那些已经接受过化疗但仍然进展的患者,恩杂鲁胺可以显著延长生存期。
  • 转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC):恩杂鲁胺联合促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,可以延缓疾病进展。
  • 非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC):对于高转移风险的患者,恩杂鲁胺可以降低转移的风险。

临床效果

多项临床研究表明,恩杂鲁胺在上述适应症中表现出显著的疗效。它可以显著延长无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),提高生活质量,减少疼痛和其他症状。此外,恩杂鲁胺还能够降低PSA水平,这是一项重要的生物标志物,用于评估前列腺癌的治疗效果。

恩杂鲁胺的用法用量及注意事项

推荐剂量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg,每日一次,可以随餐或不随餐口服。患者应整颗吞服胶囊或片剂,不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)或转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应,应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级。之后,根据具体情况以相同或减少的剂量(120mg或80mg)恢复用药。在使用过程中,医生会定期监测患者的肝功能和肺部状况,以便及时发现和处理可能的严重不良反应。

特殊人群用药

对于不同的人群,恩杂鲁胺的使用需要注意以下几点:

  • 孕妇:恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产,因此不建议孕妇使用。
  • 哺乳期女性:目前尚无关于恩杂鲁胺在母乳中是否存在及其对婴儿的影响的数据,建议在医生指导下使用。
  • 有生育潜力的男性和女性:建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
  • 老年患者:老年患者在使用恩杂鲁胺时应在医生指导下谨慎使用,因为他们的敏感性可能更高。
  • 肾功能不全患者:轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量,但严重肾受损或终末期肾病患者应避免使用。
  • 肝损伤患者:对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者,不建议调整剂量。

药物相互作用

恩杂鲁胺与某些药物同时使用时可能会产生相互作用,影响药效。具体如下:

  • 强效CYP2C8抑制剂:避免同时使用。如果必须使用,应将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。
  • 强效CYP3A4诱导剂:避免同时使用。如果必须使用,应将恩杂鲁胺剂量增加至240mg每天一次。

日常注意事项

在使用恩杂鲁胺的过程中,患者需要注意以下事项,以确保治疗的安全性和有效性:

  • 过敏反应:如果出现任何过敏症状,如舌面或面部肿胀、荨麻疹等,应立即停药并就医。
  • 胃肠道反应:恩杂鲁胺可能会引起胃肠道不适,如腹泻等,患者应注意饮食清淡,避免辛辣刺激性食物。
  • 神经系统副作用:可能出现乏力、头晕、失眠、头痛等症状,建议患者在用药期间避免高空作业或进行危险工作。
  • 精神方面副作用:少数患者可能会出现精神或行为异常,甚至癫痫发作,一旦出现这些症状,应及时就医。
  • 其他副作用:恩杂鲁胺还可能导致血尿、腰痛、下肢疼痛等,患者应定期复查,及时向医生报告任何不适。

通过以上介绍,我们了解了恩杂鲁胺的作用功效、用法用量及注意事项。正确使用恩杂鲁胺,不仅可以有效控制前列腺癌的进展,还能提高患者的生活质量。患者在使用过程中应严格遵循医嘱,注意监测和管理可能出现的不良反应,确保治疗的安全和有效。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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