塞尔帕替尼（赛普替尼）是一种用于治疗某些类型的癌症的靶向药物，主要针对携带RET基因融合或突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和其他RET融合阳性实体瘤。本文将详细介绍塞尔帕替尼的作用机制、用法用量以及使用过程中的注意事项。

塞尔帕替尼的作用机制与用法用量

作用机制

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种选择性RET激酶抑制剂，能够有效抑制RET激酶的活性。RET基因融合或突变在多种癌症中起重要作用，特别是非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌。通过抑制RET激酶，塞尔帕替尼能够阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

用法用量

塞尔帕替尼的推荐剂量根据患者体重而定：

• 体重小于50公斤的患者：每次120毫克，每天两次（大约每12小时一次）。
• 体重50公斤及以上的患者：每次160毫克，每天两次（大约每12小时一次）。

患者应整颗吞服胶囊，不要压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。如果漏服剂量，除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要补服。如果服药后出现呕吐，不要重复服用，而是等待下一次服药时间再服用。

剂量调整

在使用塞尔帕替尼过程中，可能需要根据患者的不良反应情况进行剂量调整：

• 肝毒性：在开始使用塞尔帕替尼前，监测ALT和AST水平，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
• 间质性肺病/肺炎：监测ILD/肺炎的症状，如出现急性或恶化的呼吸道症状，应暂停使用塞尔帕替尼，并进行进一步检查。根据确诊ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
• 高血压：高血压未控制的患者不应使用塞尔帕替尼。用药前应优化血压，用药后每周监测一次血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

用药注意事项与日常注意事项

药物存储

塞尔帕替尼应储存在室温（20°C-25°C）条件下，避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。此外，药物应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

药物相互作用

塞尔帕替尼与某些药物合用可能会影响其疗效。应避免与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂同时使用。如果必须同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。同时使用强效或中度CYP3A抑制剂时，应根据表3的建议减少塞尔帕替尼的剂量。停用CYP3A抑制剂3至5个消除半衰期后，按开始使用CYP3A抑制剂前的剂量恢复塞尔帕替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用塞尔帕替尼，因为它可能对胎儿造成影响。建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年患者在医生指导下使用。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者应减少剂量。

监测与随访

使用塞尔帕替尼期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。如出现任何不适，应及时联系医生。定期随访可以帮助医生调整治疗方案，确保治疗效果。