卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，商品名Cometriq，由美国Exelixis公司研发。它通过抑制MET、VEGFR2等酪氨酸激酶，阻断肿瘤血管生成和转移，为多种晚期癌症患者提供新的治疗选择。目前卡博替尼尚未在中国正式获批上市，但在国外已广泛应用于多种癌症的治疗。

卡博替尼(Cabozantinib)Cometriq的适应症与用法用量

肾细胞癌治疗

卡博替尼已获美国FDA批准用于治疗既往接受抗血管生成治疗后疾病进展的局部晚期或转移性肾细胞癌(RCC)。推荐剂量为每天40毫克或60毫克，口服一次。患者在用药过程中应密切监测血压、肝功能及血液指标，必要时调整剂量或暂停用药，以应对潜在的不良反应。卡博替尼片与纳武单抗联合适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。临床数据显示，该药物能显著延长患者的无进展生存期。

肝细胞癌治疗

对于不可手术切除或无法局部治疗的局部晚期肝细胞癌(HCC)，卡博替尼作为治疗选择之一被临床研究证明具有显著疗效。标准剂量为每天60毫克，口服一次。治疗期间应定期评估肝功能和肿瘤反应，对有肝功能减退或其他不良反应的患者，可能需要调整剂量或停止治疗。卡博替尼片适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。在临床试验中，卡博替尼显著改善了患者的总生存期和无进展生存期。

甲状腺髓样癌治疗

卡博替尼被批准用于进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗，是目前该类患者的重要治疗选择。推荐剂量为每天140毫克，口服一次。具体用药方案为1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊。临床研究显示，约29%的患者获得部分缓解，44%的患者病情稳定并持续6个月以上。几乎所有患者的血清降钙素水平均大幅减少，这是甲状腺髓样癌的重要生物标志物。治疗过程中，医生会根据患者的耐受情况、肿瘤反应及副作用情况，进行个体化调整，确保治疗的安全性和有效性。

用药注意事项与安全提示

服药时间与方法

患者应指导服用Cometriq前至少2小时和后至少1小时不要进食。整粒吞服，不要打开胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，避免摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或营养添加剂。在预定手术前至少3周停止用卡博替尼片治疗，包括牙科手术。不要用卡博替尼胶囊替代卡博替尼片。

剂量调整与不良反应管理

不良反应改善至1级或基线后，可按以下方式减少剂量：如果之前每天服用140毫克，则恢复每天100毫克；如果之前每天服用100毫克，则恢复每天60毫克；如果之前每天服用60毫克，如能耐受则恢复每天60毫克，否则停药。卡博替尼的常见不良反应包括高血压、血栓形成事件、伤口并发症、颌骨骨坏死、掌足红肿综合征(PPES)、蛋白尿、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)等。患者应定期监测血压、肝功能和尿蛋白水平，以及时发现和处理这些不良反应。

特殊人群用药注意事项

对于人体表面积(BSA)≥1.2m²的12岁及以上儿童和成人患者，卡博替尼片推荐剂量为60mg，每天一次。对于人体表面积(BSA)<1.2m²的12岁及以上儿童患者，推荐剂量为40mg，每天一次。轻度至中度肝功能不全患者，最初剂量为每天80毫克。卡博替尼可能对胎儿造成危害，建议有生育能力的女性在治疗期间采取有效避孕措施。同时服用强效CYP3A4抑制剂时，如无法避免，则减少每日剂量40毫克；同时服用强效CYP3A4诱导剂时，如无法避免，则增加每日剂量40毫克。