卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis公司研发生产，商品名为Cometriq。该药物通过同时抑制多个与肿瘤生长和转移相关的信号通路，展现出对多种癌症的治疗潜力，被誉为"靶向药中的万金油"。

卡博替尼(Cabozantinib)Cometriq的FDA中文说明书

产品基本信息

卡博替尼通用名Cabozantinib，商品名Cometriq，生产企业为美国Exelixis公司。该药为口服胶囊剂型，规格为60mg，30粒/盒。药物有效期为24个月，属于小分子激酶抑制剂类别。卡博替尼的分子结构为C28H24FN3O5·C4H6O5，其化学类别为酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。

适应症与作用机制

卡博替尼适用于治疗进展期、转移性甲状腺髓样癌(MTC)。此外，对肝癌、肉瘤患者、肾癌患者、非小细胞肺癌患者也显示出良好疗效。该药物的神奇之处在于一般的靶向药只有1-3个靶点，而卡博替尼却有9个靶点，包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。卡博替尼通过抑制血管生成、阻断肿瘤细胞增殖信号、减少肿瘤转移等机制发挥作用，能更好地帮助癌症患者控制骨转移。

用法用量与剂量调整

推荐剂量为140mg口服，每天1次，需在空腹状态下服用（至少餐前1小时或餐后2小时）。胶囊应整粒吞服，不可压碎、掰开或咀嚼。治疗持续至疾病进展或出现无法耐受的毒性反应。若出现严重不良反应（≥3级毒性），可逐步减量至100mg或60mg，每日一次。卡博替尼的临床研究未包括足够数量年龄65岁和以上患者，确定他们反应是否不同于较年轻患者。

用药注意事项

严重不良反应与处理

卡博替尼可能导致严重不良反应，包括胃肠穿孔、瘘道形成、出血事件、动脉血栓或静脉血栓、肝衰竭、伤口愈合延迟等。若出现心肌梗死、脑栓塞等严重动脉血栓事件，应立即终止治疗。对于高血压危象，需终止治疗。若出现下颌骨骨质疏松，应中断治疗。手足综合征出现时，应中断治疗并降低剂量。蛋白尿需监测尿中蛋白，出现肾病综合征应终止治疗。

特殊人群用药指导

卡博替尼对胎儿有潜在危害，妊娠期和哺乳期女性禁用。建议男女患者在治疗期间及停药后至少4个月内采取避孕措施。卡博替尼的临床研究未充分覆盖65岁及以上患者，因此该人群用药需谨慎。未在儿童患者中进行安全性与有效性研究，儿童用药安全性未知。健康受试者服用强CYP3A4抑制药酮康唑，可增加卡博替尼暴露量38%，应避免同时使用。

药物相互作用注意事项

卡博替尼主要通过CYP3A4酶代谢，应避免与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）同时使用。手术前至少28天应停用卡博替尼，包括牙科手术。术后伤口愈合完全后再恢复治疗。需定期监测血压、肝肾功能、电解质及尿蛋白，确保用药安全。