瑞普替尼（Repotrectinib，商品名：奥凯乐/AUGTYRO）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍瑞普替尼的适应症和用法用量，以及用药过程中的注意事项。

适应症

瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。这种药物通过抑制ROS1激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

适用人群

瑞普替尼主要适用于经过确认的ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。在使用瑞普替尼之前，医生会通过基因检测确认患者的肿瘤样本中是否存在ROS1重排。

疗效与安全性

瑞普替尼在临床试验中显示出良好的疗效和安全性。在TRIDENT-1研究中，351名接受瑞普替尼治疗的患者中，75%的患者出现了广泛的中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍，但这些不良反应大多数为轻度至中度。此外，2.9%的患者出现了间质性肺病（ILD）/肺炎，1.1%的患者出现3级ILD/肺炎，需要特别关注。

瑞普替尼不仅在治疗ROS1阳性NSCLC方面表现出色，还具有良好的耐受性。然而，患者在使用过程中仍需密切监测可能出现的不良反应，以及时调整治疗方案。

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为160mg，每天口服一次，持续14天，然后增加到160mg，每日两次，并持续到疾病进展或不可接受的毒性。以下是详细的用法用量指导：

初始剂量

初始剂量为160mg，每天口服一次，持续14天。在此期间，患者应密切关注任何不良反应，并及时与医生沟通。

维持剂量

在完成14天的初始治疗后，剂量应增加到160mg，每日两次，并持续到疾病进展或不可接受的毒性。患者应严格按照医生的指导进行用药，不要自行调整剂量或停药。

用药注意事项

在使用瑞普替尼的过程中，患者需要注意以下几点：

• 饮食与用药时间：瑞普替尼可以在饭前或饭后服用，但建议在每天固定的时间服用，以保持药物浓度的稳定。
• 药物相互作用：瑞普替尼可能会与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物、避孕药发生相互作用。因此，患者在使用其他药物时应告知医生，避免不必要的药物相互作用。
• 特殊人群用药：孕妇、哺乳期女性、有生育潜力的女性和男性患者在使用瑞普替尼时需特别注意。孕妇和哺乳期女性应避免使用瑞普替尼，因为该药物可能对胎儿和婴儿造成伤害。有生育潜力的女性在治疗期间和停药后2个月内应使用有效的非激素避孕方法。男性患者在治疗期间和停药后4个月内也应使用有效的避孕方法。

总之，瑞普替尼在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌方面表现出色，但患者在使用过程中需严格遵循医生的指导，定期监测相关指标，以确保治疗效果和安全性。