瑞波西利(Kisqali)是一种高效的Cyclin-dependent kinase 4/6(CDK4/6)抑制剂，主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制CDK4/6的活性，阻止肿瘤细胞的生长和增殖，从而发挥其抗癌效果。本文将详细介绍瑞波西利的功效、作用机制以及使用时需要注意的事项。

瑞波西利(Kisqali)的功效与作用

瑞波西利是一种靶向CDK4/6的抑制剂，其主要功效在于通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）的活性，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。CDK4/6是细胞周期调控的关键酶，它们的过度活化会促进细胞的异常增殖。瑞波西利通过特异性结合并抑制这些酶，有效减缓甚至停止癌细胞的分裂，从而达到治疗目的。

主要适应症

瑞波西利主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。在临床试验中，瑞波西利与内分泌治疗药物联合使用时，显著降低了乳腺癌的复发风险，并可能延长患者的总生存期。这种联合治疗方案尤其适用于女性患者的初始内分泌治疗，特别是在使用芳香化酶抑制剂时，应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。

作用机制

瑞波西利通过抑制CDK4/6的活性，阻止癌细胞从G1期进入S期，从而中断细胞周期的进程。这不仅能够减缓癌细胞的增殖速度，还能使癌细胞更容易受到化疗和放疗的影响。此外，瑞波西利还可以增强内分泌治疗的效果，进一步提高治疗成功率。

瑞波西利(Kisqali)的用药注意事项

虽然瑞波西利在治疗乳腺癌方面表现出色，但在使用过程中仍需注意一些重要的事项，以确保患者的安全和治疗效果。

QT间期延长

瑞波西利可能导致QT间期延长，这是一种心电图异常，可能会引发严重的室性心律失常。在Ⅲ期临床研究中，本品组和安慰剂组分别有9.3%和3.5%的患者发生至少一次QT间期延长事件。如果患者出现晕厥等症状，应立即联系医疗保健提供者。对于已知有可能延长QT间期的药物（如抗心律失常药），应避免与瑞波西利联用。

肝胆毒性

瑞波西利可能会引起肝胆毒性，表现为肝功能异常。患者应定期进行肝功能检测，如果出现黄疸、尿色深等肝胆毒性的体征和症状，应立即联系医疗保健提供者。医生可能会根据情况调整剂量或暂停治疗。

中性粒细胞减少

中性粒细胞减少是瑞波西利的常见副作用之一，可能会增加感染的风险。患者应密切关注体温变化，如有发热或其他感染迹象，应及时就医。医生可能会建议减少剂量或暂时停药，以防止病情恶化。

胚胎-胎儿影响

瑞波西利可能对胎儿造成伤害，因此建议具有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕措施。如果在治疗期间怀孕或怀疑怀孕，应立即联系医疗保健提供者，以评估风险并采取适当措施。

哺乳期注意事项

哺乳期妇女在瑞波西利治疗期间不应进行母乳喂养，并在最后一次给药后至少3周内避免哺乳。瑞波西利可能通过母乳传递给婴儿，导致严重的不良反应。

特殊人群用药

对于轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)的患者，无需调整剂量。但对于中度(Child-Pugh B级)和重度肝受损(Child-Pugh C级)的患者，应减少起始剂量至400mg。轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量，但严重肾功能受损的患者应在医生指导下谨慎使用。

通过了解瑞波西利的功效、作用机制以及使用时的注意事项，患者和医务人员可以更好地管理和优化治疗方案，提高治疗效果并减少不良反应的发生。