非唑奈坦（Fezolinetant）是一种用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的药物，由日本安斯泰来制药研发。该药物于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并在同年12月7日在欧盟上市。本文将详细介绍非唑奈坦的适应症和副作用。

适应症

VMS症状的表现

更年期是女性生命中的一个自然阶段，通常发生在45至55岁之间。在这个过程中，卵巢功能逐渐减退，雌激素水平下降，导致一系列生理和心理变化。其中最常见和困扰的症状之一是血管舒缩症状（VMS），也称为潮热。VMS表现为突然的体温升高、出汗、心跳加快和面部潮红。这些症状不仅影响女性的生活质量，还可能导致睡眠障碍、情绪波动等问题。

非唑奈坦的作用机制

非唑奈坦是一种口服的非激素类NK3受体拮抗剂，通过阻断神经激肽B（NK3受体）的作用，减少大脑对体温调节中枢的刺激，从而减轻VMS症状。这种机制使得非唑奈坦成为一种创新的治疗选择，特别适合那些不愿意或不适合使用激素替代疗法的女性。

适用人群

非唑奈坦适用于经历更年期的中年女性，特别是那些因VMS症状严重影响日常生活的人群。在使用非唑奈坦之前，医生会对患者进行全面评估，包括病史、症状严重程度和肝功能等，以确定是否适合使用该药物。

副作用

神经系统不良反应

使用非唑奈坦后，一些患者可能会出现神经系统方面的不良反应，如头痛、失眠和头晕。这些症状通常是暂时性的，多数情况下会在继续服药后逐渐缓解。如果这些症状持续或加重，应及时咨询医生。

消化系统不良反应

部分患者在使用非唑奈坦后可能会出现消化系统的不良反应，如恶心、呕吐和消化不良。这些症状一般较轻微，但如果症状严重或持续时间较长，应立即联系医疗专业人员。保持良好的饮食习惯和规律的作息时间有助于减轻这些不适。

肝功能影响

非唑奈坦的使用与肝功能异常有关，尤其是在开始治疗的前40天内。患者在开始使用非唑奈坦前应进行基线肝功能检查，包括ALT、AST、碱性磷酸酶（ALP）和总胆红素的测定。如果ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。在治疗期间，应定期监测肝功能指标，如有异常应及时停药并寻求医疗帮助。

用药注意事项

特殊人群用药

非唑奈坦在孕妇中的使用安全性和有效性尚未得到充分评估，因此不建议孕妇使用。同样，目前也没有关于非唑奈坦在母乳中的数据，因此哺乳期女性应谨慎使用，并在使用前咨询医生的意见。

肾功能损害患者

非唑奈坦不适用于严重肾功能损害（eGFR 15-<30 ml/min/1.73 m²）或终末期肾病（eGFR <15 ml/min/1.73 m²）的患者。对于轻度（eGFR 60-<90 ml/min/1.73 m²）或中度（eGFR 30-<60 ml/min/1.73 m²）肾功能损害的患者，不建议调整非唑奈坦的剂量。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆浓度，可能导致不良反应加剧。因此，使用CYP1A2抑制剂的个体应避免使用非唑奈坦。在使用非唑奈坦期间，应避免摄入大量含咖啡因的食物和饮料，因为它们可能会影响药物代谢。

日常注意事项

生活方式调整

在使用非唑奈坦的同时，患者可以通过生活方式的调整来进一步减轻VMS症状。建议保持健康的饮食习惯，多吃富含维生素和矿物质的食物，减少辛辣和刺激性食物的摄入。适量的运动也有助于改善血液循环和心理健康。

定期复查

患者在使用非唑奈坦期间应定期复查，以便及时发现和处理任何潜在的不良反应。特别是在开始治疗的前3个月内，应每3个月进行一次肝功能检查。如果出现任何不适或疑虑，应及时联系医生。

遵医嘱

非唑奈坦是一种处方药，患者应严格按照医生的指导使用。不要自行增减剂量或停药，以免影响疗效或引起不良反应。如果有漏服的情况，应在记起时尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按正常时间继续服药。