考比替尼（Cobimetinib），也称为卡比替尼，是一种口服的小分子MEK1/2抑制剂，用于治疗某些类型的癌症。本文将详细介绍考比替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，以帮助患者更好地了解这种药物。

考比替尼的适应症和用法用量

适应症

考比替尼主要适用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。在开始使用考比替尼和维莫非尼治疗之前，应根据FDA批准的检测方法确认肿瘤标本中存在这些突变。此外，考比替尼也可作为单药治疗组织细胞肿瘤。

用法用量

考比替尼的推荐剂量方案为60mg（3片20mg），每天口服一次，每28天为一个周期，在每个周期的前21天服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。考比替尼可与食物同服或空腹服用。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，应按原计划在预期时间继续服用下一剂药物。

剂量调整

在某些情况下，可能需要调整考比替尼的剂量。例如，如果患者同时使用中效CYP3A抑制剂（如红霉素、环丙沙星），应将考比替尼剂量减至20mg。停用中效CYP3A抑制剂后，恢复原剂量60mg。对于已经减量服用考比替尼（每日40或20mg）的患者，应避免使用强效或中效CYP3A抑制剂。

用药注意事项和日常注意事项

不良反应

考比替尼可能导致多种不良反应，常见的不良反应包括腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。常见的3-4级实验室异常包括谷氨酰转移酶（GGT）升高、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、低磷血症、谷丙转氨酶（ALT）升高、淋巴细胞减少、谷草转氨酶（AST）升高、碱性磷酸酶升高和低钠血症。

特殊人群用药

孕妇服用考比替尼可能对胎儿造成伤害，因此建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用后的2周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不要进行母乳喂养。儿童患者的安全性和有效性尚未确定。轻度、中度或重度肝损伤患者不需要调整剂量，轻中度肾功能损伤患者也不需要调整剂量。

药物相互作用

考比替尼与强效或中效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）联合应用会使考比替尼的全身暴露量增加6.7倍，应避免联合使用。如果不可避免地短期（14天或更短）联合应用中效CYP3A抑制剂，应将考比替尼剂量减至20mg。停用中效CYP3A抑制剂后，恢复原剂量60mg。考比替尼与强效CYP3A诱导剂（如卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平和圣约翰草）联合应用可能会使考比替尼的全身暴露量减少80%以上，应避免联合使用。

日常注意事项

患者在使用考比替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。建议患者在治疗期间定期进行眼科评估，特别是在报告新发或恶化的视力障碍时。避免阳光曝晒，穿防护服，户外活动时使用广谱长波紫外线（UVA）/中波紫外线（UVB）防晒霜和润唇膏（SPF≥30）。如果出现严重的光敏反应，应及时就医并调整剂量。

存储方法和有效期

考比替尼需储存在低于30℃的室温下。有效期为24个月。

总结

考比替尼是一种有效的MEK1/2抑制剂，用于治疗具有特定突变的黑色素瘤和组织细胞肿瘤。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意剂量调整和药物相互作用，定期监测肝功能和眼部状况，采取必要的防护措施，以最大限度地发挥药物的治疗效果并减少不良反应的发生。