舒尼替尼（Sunitinib），也称为索坦、Sutent、Sunitix或Sunitinib Malate，是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它通过阻断血液和营养物质对肿瘤生长的必要条件，从而发挥抗肿瘤作用。本文将详细介绍舒尼替尼的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

舒尼替尼的适应症和用法用量

适应症

舒尼替尼主要用于治疗以下几种癌症：

• 对甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者的治疗。
• 晚期肾细胞癌（RCC）成人患者的治疗。
• 肾切除术后高危复发性肾细胞癌成人患者的辅助治疗。
• 患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的成人患者中进行性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的治疗。

用法用量

舒尼替尼的推荐剂量因不同的适应症而有所不同，具体如下：

1. 胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量

对于胃肠道间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）的患者，推荐剂量为50毫克，每日口服一次，连续治疗4周，然后休息2周（即4/2给药方案）。这种治疗方案可以持续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在进食或空腹时服用该药物。

2. 肾细胞癌辅助治疗的推荐剂量

对于肾切除术后高危复发性肾细胞癌（RCC）的辅助治疗，推荐剂量同样为50毫克，每日口服一次，连续治疗4周，然后休息2周（即4/2给药方案）。整个疗程共9个6周的治疗周期。患者可以在进食或空腹时服用该药物。

3. 胰腺神经内分泌肿瘤的推荐剂量

对于胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的患者，推荐剂量为37.5毫克，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在进食或空腹时服用该药物。

为了控制不良反应，具体的剂量调整需咨询医生。如果出现严重的不良反应，医生可能会建议暂时停药或减少剂量。

用药注意事项

药物相互作用

舒尼替尼与某些药物可能存在相互作用，因此在使用舒尼替尼时需要注意以下几点：

1. 强CYP3A4抑制剂

与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等）合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度。在这种情况下，建议选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代药物。如果必须与强CYP3A4抑制剂合用，应考虑减少舒尼替尼的剂量。

2. 强CYP3A4诱导剂

与强CYP3A4诱导剂（如利福平、圣约翰草等）合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度。建议选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代药物。如果必须与强CYP3A4诱导剂合用，应考虑增加舒尼替尼的剂量。

常见不良反应及其处理

舒尼替尼的常见不良反应包括疲劳、高血压、腹泻、皮疹、口腔炎、恶心、食欲减少、呕吐、手足综合症和味觉改变。针对这些不良反应，患者应注意以下几点：

1. 高血压

根据临床指征监测基线血压。如果出现3级高血压，应在缓解至≤1级或基线水平之前暂停使用舒尼替尼，并考虑减少剂量。如果出现4级高血压，应停用舒尼替尼。

2. 出血事件和内脏穿孔

舒尼替尼可能导致严重的出血事件，包括胃肠道、呼吸道、肿瘤、泌尿道和大脑的出血。对于3级或4级出血事件，应中断舒尼替尼治疗，直到缓解至≤1级或基线水平，然后以减少的剂量恢复治疗。如果3级或4级出血事件未得到解决，应停用舒尼替尼。

3. 肿瘤溶解综合征

舒尼替尼可能导致肿瘤溶解综合征（TLS），这是一种严重的并发症，主要发生在肾细胞癌或胃肠道间质瘤患者中。监测有TLS风险的患者，并酌情管理。

药物贮存

为了保证舒尼替尼的药效，正确的贮存方法非常重要：

1. 温度控制

将舒尼替尼储存在20°C至25°C的室温下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。

2. 防潮防湿

选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮。湿度的变化可能对舒尼替尼的稳定性产生负面影响。

3. 避光保存

舒尼替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

通过合理的用药和注意上述事项，可以最大限度地提高舒尼替尼的疗效，减少不良反应的发生。如果您有任何疑问或不适，请及时咨询医生。