甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种新型的口服小分子药物，用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。cGVHD是造血干细胞移植后的常见并发症，患者在接受移植后可能会出现免疫系统的异常反应，导致身体组织受到损害。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK信号通路，减轻炎症反应，从而改善患者的症状。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的治疗效果及用药注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片的治疗效果

甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。该药物由Kadmon制药公司开发，2021年7月在美国首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

药物作用机制

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，这是一种选择性的ROCK抑制剂。ROCK（Rho-associated coiled-coil containing protein kinase）在多种生物学过程中发挥重要作用，包括细胞骨架重组、平滑肌收缩和血管通透性调节。通过抑制ROCK信号通路，甲磺酸贝舒地尔片能够减少炎症反应，缓解cGVHD的症状。

临床试验结果

多项临床试验表明，甲磺酸贝舒地尔片在治疗cGVHD方面表现出良好的疗效。一项关键的III期临床试验结果显示，接受甲磺酸贝舒地尔片治疗的患者中有约50%在12周内达到总体反应，显著高于安慰剂组。此外，患者的皮肤、胃肠道和肝脏等多个器官系统的症状均有所改善。长期随访数据显示，甲磺酸贝舒地尔片的治疗效果可持续较长时间，且安全性良好。

价格和医保信息

甲磺酸贝舒地尔片每盒30粒，每粒200mg，每盒售价为4050美元。目前，该药物尚未被纳入国家医保报销范围，患者需自费购买。尽管价格较高，但其显著的治疗效果使得许多患者愿意为其支付费用。

甲磺酸贝舒地尔片的用药注意事项

为了确保甲磺酸贝舒地尔片的安全有效使用，患者在用药过程中应注意以下事项：

剂量和用法

甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。患者应在医生指导下调整剂量，切勿自行增减药量。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在用药过程中如出现上述症状，应及时就医。

特殊人群用药

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已得到确认，但12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。65岁及以上的老年患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳。有生育能力的女性和男性患者在治疗期间和末次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需特别注意。强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可显著升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应加重，应尽量避免合用。若必须同时使用，应适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。强效CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，降低疗效，应避免合用。若必须同时使用，应适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃，并在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，勿丢弃干燥剂。请将药物放在儿童不能接触的地方。