拉罗替尼（Larotrectinib），也称为 Vitrakvi，是一种用于治疗携带 NTRK 基因融合的成人和儿童实体瘤患者的靶向治疗药物。本文将详细介绍拉罗替尼的副作用和注意事项，帮助患者更好地了解和管理这种药物的使用。

副作用

常见副作用

拉罗替尼的常见副作用发生率较高，患者在使用过程中应注意监测和管理。常见的副作用包括：

• 疲劳：约 93% 的患者会出现 1 级或 2 级疲劳，表现为精力不足、易疲劳。
• 恶心：患者可能会感到胃部不适或想吐。
• 咳嗽：持续性或间歇性的咳嗽。
• 便秘：排便困难，粪便干硬。
• 腹泻：大便次数增多，质地稀薄。
• 头晕：感觉头部轻飘或不稳定。
• 呕吐：剧烈的恶心伴随呕吐。
• 肝脏中 AST 和 ALT 酶血液水平升高：需定期监测肝功能。

如果这些副作用严重或持续时间较长，应及时咨询医生，以便采取相应的处理措施。

严重副作用

虽然较为罕见，但拉罗替尼的一些严重副作用需要特别关注，包括：

• 中枢神经系统效应：患者可能出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。这些症状会影响日常生活，特别是驾驶或操作危险机械的能力。
• 骨骼骨折：使用拉罗替尼后，患者骨折的风险可能增加。如有疼痛、活动度改变或畸形等症状，应及时就医。
• 肝毒性：治疗的第一个月内，每两周监测一次肝功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶。此后根据临床指征每月监测一次。

一旦出现严重副作用，应立即暂停或永久停用拉罗替尼，并根据医生的建议调整治疗方案。

用药注意事项

药物相互作用

拉罗替尼与其他药物的相互作用需要特别注意，以避免不良反应或影响药效。具体注意事项如下：

• 敏感 CYP3A4 底物：拉罗替尼与敏感的 CYP3A4 底物（如地西泮、劳拉西泮）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，增加不良反应的发生率。避免同时使用，如需共同给药，应密切监测患者的不良反应。
• 强效和中度 CYP3A4 抑制剂：与强效或中度 CYP3A4 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、利托那韦等）合用会增加拉罗替尼的血浆浓度，导致更高的不良反应发生率。避免与强 CYP3A4 抑制剂同时使用，如需共同给药，应调整拉罗替尼的剂量。
• 强效和中度 CYP3A4 诱导剂：与强效或中度 CYP3A4 诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）合用会降低拉罗替尼的血浆浓度，影响药效。避免与强 CYP3A4 诱导剂同时使用，如需共同给药，应调整拉罗替尼的剂量。

患者在使用拉罗替尼期间，应告知医生正在使用的其他药物，以避免潜在的药物相互作用。

特殊人群用药

不同人群在使用拉罗替尼时需要注意不同的事项，以确保安全和有效：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用拉罗替尼，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的女性：有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，并在治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕方法。
• 有生殖潜力的男性：有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者应在医生指导下使用拉罗替尼。
• 老年患者：老年患者在使用拉罗替尼时，通常不需要调整剂量，但仍需在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损害患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

特殊人群在使用拉罗替尼时，应严格遵循医生的指导，定期进行相关检查，确保药物的安全性和有效性。

日常注意事项

除了药物相互作用和特殊人群用药外，患者在日常生活中也需要注意以下几点，以确保拉罗替尼的疗效和安全性：

• 存储条件：拉罗替尼应遮光、密封、在干燥处保存。胶囊应储存在 20°C-25°C 下，允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。口服溶液应冷藏在 2°C-8°C 中，避免冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会影响药物的稳定性。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

患者应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过以上详细说明，患者可以更好地了解拉罗替尼的副作用和注意事项，确保在治疗过程中最大限度地发挥药物的效果，同时减少不良反应的发生。希望本文能为患者提供有用的信息，帮助他们在治疗过程中更加安心和自信。