




艾代拉里斯(Idelalisib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。该药物通过抑制 PI3Kδ 激酶,阻止癌细胞的生长和扩散,从而达到治疗效果。艾代拉里斯的常见剂型为片剂,有 100mg 和 150mg 两种规格。本文将详细介绍艾代拉里斯的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
艾代拉里斯主要适用于与利妥昔单抗联合用药,治疗因其他共病而将利妥昔单抗单药治疗视为合适治疗方法的复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)。此外,艾代拉里斯不推荐用于任何患者的一线治疗,也不适用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、滤泡性淋巴瘤(FL)和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。同时,艾代拉里斯不推荐与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合用药,或与利妥昔单抗联合用药,用于治疗滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。
艾代拉里斯的主要作用机制是通过选择性抑制磷脂酰肌醇 3-激酶 δ(PI3Kδ),从而干扰 B 细胞受体信号传导路径,抑制恶性 B 细胞的增殖和存活。这种机制使得艾代拉里斯在治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤方面表现出显著的疗效。在临床试验中,艾代拉里斯与利妥昔单抗联合使用时,能够显著延长患者的无进展生存期,提高总体生存率。
艾代拉里斯的推荐剂量为 150mg,口服给药,每日两次,伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过艾代拉里斯的计划剂量时间不到 6 小时,请尽快补服漏服的剂量,并照常服用下一剂。如果漏服时间超过 6 小时,则跳过漏服的剂量,并按照用药计划在常规时间服用下一剂。艾代拉里斯需整片吞服。
艾代拉里斯的常见不良反应包括皮疹、腹泻、肺炎、发热、乏力、咳嗽和恶心(发生率≥30%)。在联合用药试验中,约 20% 的患者发生了重度腹泻或结肠炎(3 级或以上),应避免联合使用艾代拉里斯和其他引起腹泻的药物。如果出现严重的腹泻,应及时就医并暂停用药。此外,接受艾代拉里斯治疗的患者还可能发生致死性和严重肺炎,表现为间质性浸润和机化性肺炎。如果出现咳嗽、呼吸困难、缺氧等症状,应立即暂停艾代拉里斯治疗,直至病因确定。
≥65 岁的患者与年轻患者相比,老年患者因不良反应而停药的发生率较高、严重不良反应发生率较高和死亡发生率较高,因此老年患者需在医生指导下用药。妊娠期女性在使用艾代拉里斯时可能会导致胎儿伤害,建议有生育能力的女性在治疗期间以及末次给药后 1 个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在接受艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后 1 个月内不要进行母乳喂养。艾代拉里斯在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立,因此不推荐用于儿童。
强效 CYP3A 抑制剂和强效 CYP3A 诱导剂与艾代拉里斯联合用药,可能会影响艾代拉里斯的浓度,因此在用药时需谨慎。具体用药指导请咨询专业医生。同时,对于肝功能损害的患者,不建议调整剂量,但对于基线时谷草转氨酶或谷丙转氨酶水平 > 正常值上限的 2.5 倍,或胆红素水平 > 正常值上限的 1.5 倍的患者,可用的安全性和有效性数据有限,应密切监测这些患者的不良反应,并按照剂量调整方案处理。
艾代拉里斯需储存在 20-30°C,可允许偏移至 15-30ºC。艾代拉里斯仅可在原装容器中分装,如果其瓶口密封破损或缺失,切勿使用。艾代拉里斯的有效期为 24 个月。
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