凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。本文将详细介绍凡德他尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解这一药物。

适应症、功效与作用

适应症

凡德他尼（Vandetanib）适用于无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者的症状性或进行性甲状腺疾病的治疗。这种药物在2011年获得了美国食品与药品管理局（FDA）的批准，随后在2012年获得欧洲药品管理局（EMA）的批准，并在2015年由日本医疗器械厂商协会（JAMDI）批准上市。

功效与作用

凡德他尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、表皮生长因子受体（EGFR）和 RET酪氨酸激酶，从而阻止肿瘤的生长和扩散。这些受体在多种癌症中起着关键作用，特别是甲状腺髓样癌。凡德他尼的作用机制使其成为治疗这类癌症的有效选择。

药代动力学

凡德他尼的药代动力学特征显示，300mg剂量的凡德他尼在MTC患者中的平均清除率约为13.2L/h，平均分布体积约为7450L，中位血浆半衰期为19天。患者在使用凡德他尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

用法用量

凡德他尼的推荐剂量为300mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。凡德他尼饭前饭后服用均可。在下次给药后的12小时内，不要漏服药物。不要压碎凡德他尼片。片剂可溶于2盎司的水中搅拌约10分钟（不会完全溶解）。不要使用其他液体进行分散。分散后立即吞咽。将剩余的残渣与另外4盎司的水混合，吞下。分散剂也可通过鼻胃管或胃造口管给予。

剂量调整

每日300mg的剂量可以减少到200mg（两片100mg片），然后减少到100mg。因以下情况中断凡德他尼：校正的QT间期，Fridericia（QTcF）大于500ms：当QTcF恢复到小于450ms时，以减少剂量恢复。CTCAE3级或以上毒性：当毒性消退或改善至级时，减少剂量恢复。复发性毒性，如果需要继续治疗，在缓解或改善CTCAE1级严重程度后，将凡德他尼剂量减少至100mg。

特殊人群用药

凡德他尼在孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。没有可用的孕妇使用凡德他尼的人体数据来告知药物相关风险。目前还没有关于凡德他尼或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养的儿童或母乳产量的影响的数据。由于凡德他尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应，建议哺乳期妇女在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。

肾功能损害

凡德他尼暴露量在肾功能受损患者中增加。中度（肌酐清除率≥30~<50mL/min）肾功能损害患者将起始剂量降至200mg。凡德他尼不推荐用于严重肾功能损害（清除率低于30ml/min）的患者。未对需要透析的终末期肾病患者进行研究。

肝功能损害

在轻度（n=8）、中度（n=7）和重度（n=6）肝功能损害和正常（n=5）受试者中，单次给药800mg凡德他尼后，评估其药代动力学。轻度（Child-Pugh A级）、中度（Child-Pugh B级）和重度（Child-Pugh C级）肝功能损害受试者的平均AUC和清除率与肝功能正常者相当。肝损害患者（血清胆红素大于正常上限的1.5倍）的数据有限。凡德他尼不推荐用于中度和重度肝功能损害患者，因为安全性和有效性尚未确定。

药物相互作用

凡德他尼增加了二甲双胍和地高辛的血浆浓度。当凡德他尼与OCT2转运的药物或地高辛联合使用时，应谨慎使用并密切监测其毒性。避免与可能延长QT间期的药物同时使用凡德他尼。

贮存方法

凡德他尼片应保存在室温68°F至77°F（20°C至25°C）；允许偏离至59°F-86°F（15°C-30°C）。凡德他尼片的有效期为24个月。

日常注意事项

饮食和生活方式

患者在使用凡德他尼期间，应保持健康的饮食习惯，避免摄入过多的盐分和脂肪。同时，适量的运动有助于提高身体的抵抗力，但应避免剧烈运动。保持良好的睡眠质量和心态，有助于减轻药物的副作用。

定期检查

使用凡德他尼的患者应定期进行血液检查、肝功能检查和心电图检查，以便及时发现并处理可能出现的不良反应。如有任何不适，应及时就医。

避免吸烟和饮酒

吸烟和饮酒会加重肝脏负担，影响药物的代谢和效果。因此，患者在使用凡德他尼期间应尽量避免吸烟和饮酒。

避孕措施

凡德他尼可能对胎儿造成伤害，因此有生育潜力的女性在使用凡德他尼期间及末次服药后4个月内应采取有效避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。