奎扎替尼（quizartinib），商品名为Vanflyta，是一种高效的口服FLT3抑制剂，专门用于治疗FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病成年患者。本文将详细介绍奎扎替尼的用法用量、适应症、功效与作用、常见副作用以及用药注意事项，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

用法用量与适应症

用法用量

奎扎替尼的常规用法用量如下：成人口服，每日1次，每次26.5毫克，连续服用两周。之后，剂量调整为每日1次，每次53毫克。具体的剂量调整需根据患者的个体情况由医生决定。开始给药前及剂量调整前应进行心电图检查，以监测QT间期的变化。在给药过程中，也应定期进行心电图和电解质检查。

适应症

奎扎替尼主要适用于FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病成年患者。FLT3-ITD突变是急性髓系白血病中常见的遗传变异，与疾病预后不良相关。奎扎替尼通过抑制FLT3激酶活性，阻止受体的自身磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。在临床试验中，奎扎替尼显示出显著的治疗效果，延长了患者的生存期。

功效与作用

奎扎替尼作为一种高效的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，其主要分子靶点是FLT3（也称为CD135）。通过抑制FLT3的活性，奎扎替尼可以有效地阻断白血病细胞的信号传导途径，抑制细胞的增殖和存活。在动物实验中，低剂量的奎扎替尼即可显著延长FLT3-ITD阳性的AML小鼠的存活率，并在FLT3依赖性小鼠异种移植模型中消除肿瘤。

用药注意事项

QT间期延长

QT间期延长是奎扎替尼的主要不良反应之一。在开始给药前和剂量调整前，应进行心电图检查。在给药过程中，应定期进行心电图和电解质检查，特别是钾和镁的水平。如果发现QT间期延长，应及时调整治疗方案或停药。

骨髓抑制和出血

奎扎替尼可能导致骨髓抑制和出血。在给药前和给药过程中，应定期进行血常规检查，密切监测患者的血液指标。如果出现严重的骨髓抑制或出血症状，应立即停药并寻求医疗帮助。

肝功能损害

对于严重肝功能损害的患者，建议谨慎使用奎扎替尼。在开始治疗前，应评估患者的肝功能，并在治疗过程中定期监测肝功能指标。如有必要，可调整剂量或停药。

特殊人群用药

1. 孕妇和哺乳期女性
孕妇使用奎扎替尼可能对胎儿造成伤害，应仅在治疗受益超过危险的情况下使用。哺乳期女性在治疗期间和最后一次给药后至少1周内应停止哺乳，以避免对婴儿造成不良影响。

2. 儿童和老年人
目前尚未确定12岁以下儿童患者使用奎扎替尼的安全性和有效性。65岁及以上的老年人与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异，但仍需密切监测。

药物相互作用

1. 强CYP3A抑制剂
强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可显著升高奎扎替尼的血药浓度，可能导致不良反应加重。应尽量避免合用，如果无法避免，可适当减少奎扎替尼的剂量。

2. 强CYP3A诱导剂
强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可显著降低奎扎替尼的血药浓度，导致疗效下降。应避免合用，如果无法避免，可适当增加奎扎替尼的剂量。

贮存方法与有效期

奎扎替尼应常温密封保存，有效期为36个月。建议患者在使用前仔细阅读药品说明书，确保药品在有效期内使用。

希望以上信息能帮助患者更好地了解和使用奎扎替尼，如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。