奎扎替尼（quizartinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗复发或难治性FLT3-ITD突变阳性的急性髓系白血病（AML）。这种药物通过抑制FLT3受体的活性，显著延长患者的生存期，提高治疗效果。本文将详细介绍奎扎替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与功效

适应症

奎扎替尼主要适用于复发或难治性FLT3-ITD突变阳性的急性髓系白血病（AML）患者。这类患者通常对传统化疗方案反应不佳，而奎扎替尼能够针对FLT3受体的异常激活，提供更有效的治疗选择。

功效与作用

奎扎替尼通过抑制FLT3受体的活性，阻止癌细胞的增殖和扩散。研究表明，奎扎替尼在每天口服一次的剂量下，能够显著延长FLT3-ITD突变阳性AML小鼠模型的生存期，并在FLT3依赖性小鼠异种移植模型中消除肿瘤。此外，奎扎替尼还能有效抑制原代患者细胞中的FLT3活性，从而达到治疗效果。

根据临床试验数据，奎扎替尼在治疗复发或难治性AML患者中表现出良好的疗效，显著提高了患者的生存率和生活质量。

用法用量与注意事项

用法用量

奎扎替尼的推荐剂量为每日60毫克（口服），每隔28天为一个疗程。患者应与食物一起服用，以减少胃肠道不适的发生。具体用量可能根据患者的具体情况由医生调整。

初始剂量通常为每日一次，每次26.5毫克，持续两周。之后，剂量调整为每日一次，每次53毫克。如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据情况适当减量。

副作用

常见的不良反应（发生率≥10%）包括QT间期延长、血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症、恶心、呕吐、腹泻以及无力症。其中，QT间期延长是一个重要的监测指标，需要定期进行心电图检查。

骨髓抑制和出血也是常见的不良反应，患者需要定期进行血常规检查，以便及时发现并处理这些症状。

注意事项

1. **QT间期延长**
开始给药前及增量前应行心电图检查。给药后，前两周每周进行一次心电图检查，之后每月一次。必要时进行电解质检查（钾、镁等），并进行电解质校正。

2. **骨髓抑制和出血**
开始给药前及给药过程中应定期进行血常规检查，密切观察患者的症状变化，及时处理任何异常情况。

3. **肝功能损害**
严重肝功能损害的患者应慎用奎扎替尼，必要时调整剂量或停药。

4. **有生育能力者**
指导患者在给药过程中和给药后一定时间内进行合理避孕，避免药物对胎儿造成潜在的危害。

5. **孕妇**
应仅在认为治疗受益超过危险的情况下，对孕妇或可能怀孕的妇女给药。孕妇使用奎扎替尼时可能对胎儿造成伤害，因此需谨慎评估。

6. **哺乳期女性**
哺乳期女性应停止哺乳，因为药物可能通过乳汁传递给婴儿，导致严重的不良反应。

药物相互作用

1. **强CYP3A抑制剂**
强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可明显升高奎扎替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。应尽量避免合用，如无法避免，需适当减少奎扎替尼的剂量。

2. **强CYP3A诱导剂**
强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低奎扎替尼的血药浓度，降低疗效。应避免合用，如无法避免，需适当增加奎扎替尼的剂量。

3. **延长QT间期的药物**
应尽量避免合用已知延长QT间期的药物，如比索洛尔、伊布利特等，以减少心脏风险。

通过合理使用奎扎替尼，并注意上述各项注意事项，患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果，同时减少不良反应的风险。