




美替拉酮是一种11β-羟化酶抑制剂,由法国HAR药厂研发,1962年1月25日获得美国FDA批准。该药物主要用于成人和儿童肾上腺功能不全的诊断,通过与其他诊断试验结合使用,评估患者的肾上腺皮质功能。本文将详细介绍美替拉酮的适应症、用法用量、不良反应、特殊人群用药、药物相互作用以及贮存方法。
美替拉酮主要用于成人和儿童肾上腺功能不全的诊断。该药物通过抑制11β-羟化酶的活性,阻断皮质醇的合成,从而导致血浆中11-去氧皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)水平的升高。通过测量这些指标,可以评估患者的肾上腺皮质功能是否正常。
美替拉酮的作用靶点是CYP11B1,即11β-羟化酶。该酶在肾上腺皮质中负责将11-去氧皮质醇转化为皮质醇。通过抑制这一过程,美替拉酮能够有效评估肾上腺的功能状态。
美替拉酮的主要成分是美替拉酮(Metyrapone)。该药物的规格为250mg/粒,通常以胶囊形式提供。法国HAR药厂生产的美替拉酮规格为250mg*50粒,价格约为610美元一盒;日本版美替拉酮规格为250mg*18粒,价格约为206美元一盒。
在进行美替拉酮测试前,应根据药物的半衰期,在给药前停用影响垂体或肾上腺皮质功能的药物,以避免干扰美替拉酮检测。推荐的单次剂量为30mg/kg(最多3g),在午夜与牛奶/酸奶或零食一起给药。第二天清晨(7:30-8:00)采集血液样本。血样采集后,对于急性肾上腺功能不全高危患者,可考虑使用预防性剂量的糖皮质激素。
使用美替拉酮时需要注意多个方面,包括药物的副作用、特殊人群用药、药物相互作用以及正确的贮存方法。以下是详细的用药注意事项。
美替拉酮可能引起的不良反应包括低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少。如果患者出现严重的不良反应,应立即就医。
孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害,建议在医生指导下使用。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对美替拉酮的临床需求以及美替拉酮对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响或潜在的母亲状况一起考虑。美替拉酮可与其他诊断试验联合用于儿科患者肾上腺功能不全的诊断。尚未确定65岁患者与老年和年轻成人患者之间的反应差异。肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损。
抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶都可能影响美替拉酮试验的结果。如果这些药物不能停药,则应审查进行美替拉酮试验的必要性。美替拉酮还可能抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化,导致对乙酰氨基酚的消除减少,增加不良反应的风险。因此,应避免美替拉酮与对乙酰氨基酚同时使用。
美替拉酮应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。美替拉酮应遮光、密封、在干燥处保存,储存温度应控制在20°C-25°C之间,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。
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