美替拉酮（Metyrapone），也称作甲吡酮，是一种11β-羟化酶抑制剂，能够有效抑制皮质醇的生成。它主要用于成人和儿童肾上腺功能不全的诊断。美替拉酮通过阻断肾上腺皮质中11β-羟化酶的作用，从而降低皮质醇水平，进而促进促肾上腺皮质激素（ACTH）的释放。这种机制使其成为评估肾上腺功能的重要工具。

美替拉酮的使用说明

适应症与作用机制

美替拉酮主要用于肾上腺功能不全的诊断。它通过抑制11β-羟化酶，阻止皮质醇的合成，从而增加ACTH的分泌。这一过程有助于评估肾上腺和垂体的功能状态。具体适应症包括：

• 肾上腺功能不全的诊断
• 与其他诊断试验联合使用，评估肾上腺皮质功能

美替拉酮在临床上的应用主要集中在肾上腺功能的评估。通过测量用药后的11-去氧皮质醇和ACTH水平，医生可以判断患者的肾上腺功能是否正常。

用法用量

美替拉酮的推荐剂量为30mg/kg（最多3g），通常在午夜与牛奶、酸奶或零食一起给药。第二天清晨（7:30-8:00）采集血液样本。对于高危患者，尤其是急性肾上腺功能不全的患者，建议在用药后给予预防性的糖皮质激素。

在进行美替拉酮测试前，需要停用可能影响垂体或肾上腺皮质功能的药物，以避免干扰检测结果。具体停药时间应根据药物的半衰期确定，通常建议停药至少5个半衰期。

不良反应与注意事项

美替拉酮的常见不良反应包括低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和血小板减少。这些不良反应通常在停药后消失。

使用美替拉酮时，应特别注意以下几点：

• 肾上腺功能不全患者在使用美替拉酮时应密切监测，以防急性肾上腺功能不全的发生。
• 甲状腺功能减退或亢进的患者对美替拉酮的反应可能不正常。
• 肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损，需谨慎使用。

在使用过程中，患者应遵循医生的指导，严格遵守用药剂量和时间。如有任何不适，应及时就医。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇：孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害，建议在医生指导下使用。

哺乳期女性：母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对美替拉酮的临床需求以及美替拉酮对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响一起考虑。

儿科患者：美替拉酮可与其他诊断试验联合用于儿科患者肾上腺功能不全的诊断。

老年患者：尚未确定65岁以上患者与年轻患者之间的反应差异。

药物相互作用

美替拉酮与其他药物可能存在相互作用，具体包括：

• 抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶都可能影响美替拉酮试验的结果。
• 对乙酰氨基酚：美替拉酮抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，可能导致对乙酰氨基酚的清除减少，增加不良反应的风险。因此，应避免美替拉酮与对乙酰氨基酚同时使用。

贮存方法

美替拉酮应密封保存在原装容器中，避免与其他药物混合或转移，以防止污染和损坏。药物应放置在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放美替拉酮，防止药物受潮。湿度的变化可能对美替拉酮的稳定性产生负面影响。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，保持产品的质量。

美替拉酮应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

结论

美替拉酮是一种重要的11β-羟化酶抑制剂，主要用于肾上腺功能不全的诊断。使用时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。特殊人群在使用时应特别谨慎，并在医生指导下进行。