




安立生坦(Ambrisentan),又名凡瑞克,是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的靶向药物。该药由加拿大的PATHEON INC公司生产,已在多个国家和地区获批上市。安立生坦通过阻断内皮素受体,降低肺动脉阻力,增加心输出量,从而改善患者的运动能力和延缓临床恶化。
安立生坦是一种选择性的内皮素A型受体(ETA)拮抗剂,主要用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1)。该药物以5mg和10mg两种规格的片剂形式存在,5mg片剂为粉红色双凸的方形薄膜衣片,一面刻有“GS”,另一面刻有“K2C”。10mg片剂为深粉红色,双凸,椭圆形薄膜包衣片,一面刻有“APO”字样,另一面刻有“A10”字样。
安立生坦适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者,旨在改善运动能力和延缓临床恶化。成人初始剂量为5mg,每日一次,可在空腹或餐后服用。根据患者的耐受性和需求,剂量可逐渐调整至10mg每日一次。需要注意的是,患者应在医生的指导下使用此药物,切勿自行调整剂量。
安立生坦通过阻断内皮素A型受体,减少内皮素-1介导的血管收缩和细胞增殖,从而降低肺动脉阻力,增加心输出量,减轻右心室负担。常见的不良反应包括外周水肿、鼻塞、鼻窦炎和潮红。严重的不良反应较少见,但在用药过程中仍需密切监测患者的肝功能和肾功能。
安立生坦在怀孕期间使用可能会对胎儿造成伤害,因此孕妇禁用此药物。对于有生育潜力的女性,开始治疗前必须确认未怀孕,并在整个治疗期间每月进行妊娠检测。此外,这些女性应采取有效的避孕措施。
安立生坦与环孢素多剂量联合使用时,会导致安立生坦的暴露量增加约两倍。因此,当与环孢素共用时,安立生坦的剂量应限制在5mg每日一次。此外,患者在使用安立生坦期间应避免使用其他可能影响药物代谢的药物,以免产生不必要的副作用。
安立生坦应储存在20°C至25°C的环境中,允许存在15°C到30°C的偏移。药物应保存在原包装中,以防潮湿和光照。安立生坦的有效期为36个月,过期药物不应再使用。
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